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J-GLOBAL ID：201702282506933125   整理番号：17A1499453

新しい1,3,4 オキサジアゾール/オキシムハイブリッド:設計,合成,抗炎症,COX阻害活性と潰瘍誘発責任【Powered by NICT】

New 1,3,4-oxadiazole/oxime hybrids: Design, synthesis, anti-inflammatory, COX inhibitory activities and ulcerogenic liability

著者 (8件)： Abd-Ellah Heba S. (Medicinal Chemistry Department, Faculty of Pharmacy, Minia University, Minia 61519, Egypt) ,  Abdel-Aziz Mohamed (Medicinal Chemistry Department, Faculty of Pharmacy, Minia University, Minia 61519, Egypt) ,  Shoman Mai E. (Medicinal Chemistry Department, Faculty of Pharmacy, Minia University, Minia 61519, Egypt) ,  Beshr Eman A.M. (Medicinal Chemistry Department, Faculty of Pharmacy, Minia University, Minia 61519, Egypt) ,  Beshr Eman A.M. (Pharmaceutical Chemistry Dept., College of Pharmacy, Umm Al-Qura University, Mekka 21955, Saudi Arabia) ,  Kaoud TamerS. (Medicinal Chemistry Department, Faculty of Pharmacy, Minia University, Minia 61519, Egypt) ,  Kaoud TamerS. (Division of Medicinal Chemistry, College of Pharmacy, The University of Texas at Austin, Austin, TX 78712, USA) ,  Ahmed Al-Shaimaa F.F. (Department of Pharmacology and Toxicology, Faculty of Pharmacy, Minia University, Minia 61519, Egypt)
資料名： Bioorganic Chemistry  (Bioorganic Chemistry)
巻： 74  ページ： 15-29  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0823A  ISSN： 0045-2068  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 一連の新しい1,3,4 オキサジアゾール/オキシムハイブリッドを合成し,強力なCOX阻害剤として設計した。調製した化合物はそれらの抗炎症,抗酸化活性,及び潰よう発生活性を評価した。結果は,調製した化合物は4時間後に(インドメタシン活性の69.60 109.60%)で顕著な抗炎症活性を示すことが分かった。in vitro COX阻害アッセイは,化合物6dと7hはCOX-1とCOX-2それぞれに(1.10 0.94)と(2.30 5.00)のIC_50μMを有する強力なCOX阻害剤であることを示した。化合物7hは73μM及び89μのK_i値と非競合的に両COXsを阻害することを見出した。試験した化合物の大部分は,インドメタシンと比較して潰よう自由胃を示した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *潰瘍 ,  消炎作用 ,  in vitro実験 ,  *炎症 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族カルボン酸 ,  酵素阻害剤 ,  芳香族塩素化合物 ,  カルボアミド ,  フェノールエーテル ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： シクロオキシゲナーゼ2 ,  シクロオキシゲナーゼ1 ,  抗酸化活性 ,  シクロオキシゲナーゼ阻害剤 ,  *阻害活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： 134 オキサジアゾール ,  一酸化窒素 ,  抗炎症 ,  抗酸化活性

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (1件)： インドメタシン

タイトルに関連する用語 (7件)： オキサジアゾール ,  設計 ,  抗炎症 ,  阻害活性 ,  潰瘍 ,  誘発 ,  責任