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J-GLOBAL ID：201702283346189206   整理番号：17A1142254

良好な薬動力学および炎症ブロックに効果がある新しいサイクロオキシゲナーゼ-2阻害剤としてのペンタフルオロスルファニル置換ベンゾピラン類似体

Pentafluorosulfanyl-Substituted Benzopyran Analogues As New Cyclooxygenase-2 Inhibitors with Excellent Pharmacokinetics and Efficacy in Blocking Inflammation

著者 (14件)： ZHANG Yanmei (Guangzhou Inst. of Biomedicine and Health, Guangzhou, CHN) ,  WANG Yican (Guangzhou Inst. of Biomedicine and Health, Guangzhou, CHN) ,  HE Chuang (Guangzhou Inst. of Biomedicine and Health, Guangzhou, CHN) ,  LIU Xiaorong (Guangzhou Inst. of Biomedicine and Health, Guangzhou, CHN) ,  LU Yongzhi (Guangzhou Inst. of Biomedicine and Health, Guangzhou, CHN) ,  CHEN Tingting (Guangzhou Inst. of Biomedicine and Health, Guangzhou, CHN) ,  PAN Qiong (Guangzhou Inst. of Biomedicine and Health, Guangzhou, CHN) ,  XIONG Jingfang (Guangzhou Inst. of Biomedicine and Health, Guangzhou, CHN) ,  SHE Miaoqin (Guangzhou Inst. of Biomedicine and Health, Guangzhou, CHN) ,  TU Zhengchao (Guangzhou Inst. of Biomedicine and Health, Guangzhou, CHN) ,  QIN Xiaochu (Guangzhou Inst. of Biomedicine and Health, Guangzhou, CHN) ,  LI Minke (Guangzhou Inst. of Biomedicine and Health, Guangzhou, CHN) ,  TORTORELLA Micky D. (Guangzhou Inst. of Biomedicine and Health, Guangzhou, CHN) ,  TALLEY John J. (Euclises Pharmaceuticals, Missouri, USA)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 60  号： 10  ページ： 4135-4146  発行年： 2017年05月25日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 著者らは最近,ベンゾピランに基づくサイクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)阻害剤の薬剤様性質を増加するため重水素の使用を報告している。ペンタフルオロスルファニル(SF₅)部分は,薬剤様分子の物理化学的性質を改善するため使用されている。SF₅部分を,これら化合物の薬動力学および薬力学の両方を増強するための化学戦略として検討した。SF₅置換ベンゾピラン類似体は,COX-2に対する活性と選択性の両方の改善を示し,炎症および痛みの動物モデルで良い効果を示した。選別した化合物は,12時間を超える半減期を示し,血漿薬剤濃度は,40時間以上IC₅₀値を上回った。

シソーラス用語： *薬物動力学 ,  炎症 ,  予防 ,  シクロオキシゲナーゼ ,  *酵素阻害剤 ,  酸素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  スルホン酸 ,  芳香族アミン ,  *化学的性質 ,  *薬力学 ,  生物学的半減期 ,  血漿中濃度 ,  実験動物 ,  毒性試験 ,  濃度
準シソーラス用語： シクロオキシゲナーゼ2 ,  *シクロオキシゲナーゼ2阻害剤 ,  ベンゾピラン誘導体 ,  スルファニル酸類 ,  *物理化学的性質 ,  動物モデル ,  IC50

分類 (2件)： 薬物の物理化学的性質  (GV01060M) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

タイトルに関連する用語 (7件)： 薬動力学 ,  炎症 ,  サイクロオキシゲナーゼ ,  阻害剤 ,  置換 ,  ベンゾピラン ,  類似体