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J-GLOBAL ID：201702283525637436   整理番号：17A1142264

ピペラジン-1-イルピリダジン誘導体は新しいクラスのヒトdCTPピロホスファターゼ1阻害剤である

Piperazin-1-ylpyridazine Derivatives Are a Novel Class of Human dCTP Pyrophosphatase 1 Inhibitors

著者 (27件)： LLONA-MINGUEZ Sabin (Karolinska Institutet, Stockholm, SWE) ,  HOEGLUND Andreas (Karolinska Institutet, Stockholm, SWE) ,  GHASSEMIAN Artin (Karolinska Institutet, Stockholm, SWE) ,  DESROSES Matthieu (Karolinska Institutet, Stockholm, SWE) ,  CALDERON-MONTANO Jose Manuel (Karolinska Institutet, Stockholm, SWE) ,  MORON Estefania Burgos (Karolinska Institutet, Stockholm, SWE) ,  VALERIE Nicholas C. K. (Karolinska Institutet, Stockholm, SWE) ,  WIITA Elisee (Karolinska Institutet, Stockholm, SWE) ,  ALMLOEF Ingrid (Karolinska Institutet, Stockholm, SWE) ,  KOOLMEISTER Tobias (Karolinska Institutet, Stockholm, SWE) ,  MATEUS Andre (Uppsala Univ., Uppsala, SWE) ,  CAZARES-KOERNER Cindy (Karolinska Institutet, Stockholm, SWE) ,  SANJIV Kumar (Karolinska Institutet, Stockholm, SWE) ,  HOMAN Evert (Karolinska Institutet, Stockholm, SWE) ,  LOSEVA Olga (Karolinska Institutet, Stockholm, SWE) ,  BARANCZEWSKI Pawel (Uppsala Univ., Uppsala, SWE) ,  DARABI Masoud (Tabriz Univ. Medical Sci., Tabriz, IRN) ,  MEHDIZADEH Amir (Tabriz Univ. Medical Sci., Tabriz, IRN) ,  FAYEZI Shabnam (Shahid Beheshti Univ. Medical Sci., Tehran, IRN) ,  JEMTH Ann-Sofie (Karolinska Institutet, Stockholm, SWE) ,  BERGLUND Ulrika Warpman (Karolinska Institutet, Stockholm, SWE) ,  SIGMUNDSSON Kristmundur (Karolinska Institutet, Stockholm, SWE) ,  LUNDBAECK Thomas (Karolinska Institutet, Stockholm, SWE) ,  JENSEN Annika Jenmalm (Karolinska Institutet, Stockholm, SWE) ,  ARTURSSON Per (Uppsala Univ., Uppsala, SWE) ,  SCOBIE Martin (Karolinska Institutet, Stockholm, SWE) ,  HELLEDAY Thomas (Karolinska Institutet, Stockholm, SWE)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 60  号： 10  ページ： 4279-4292  発行年： 2017年05月25日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ヒトdCTPピロホスファターゼ1(dCTPアーゼ)は,典型的および非典型的dNTPsの異化を介し,細胞ヌクレオチドプールを調節する。最近の証拠は,dCTPアーゼが,癌の発達および進行に関わることを示している。今までに,僅か一握りのdCTPアーゼ阻害剤しか報告されていない。新しいクラスのdCTPアーゼ阻害剤として,一連のピペラジン-1-イルピリダジン誘導体を同定した。いくつかの化合物は,低ナノモル範囲でdCTPアーゼを阻害し,関連した酵素を阻害しなかった。dCTPアーゼ阻害剤は,白血病由来HL60細胞で,シチジン類似体,5-AraCの細胞毒性効果を増加した。

シソーラス用語： 窒素複素環化合物 ,  ピロホスファターゼ ,  異化 ,  ヌクレオチド ,  HL60細胞 ,  *白血病 ,  抗腫瘍代謝拮抗物質 ,  腫瘍過程 ,  腫瘍進行度 ,  酵素阻害 ,  *抗腫瘍薬 ,  細胞毒性 ,  シトシンヌクレオチド ,  デオキシリボヌクレオチド ,  ピリミジンヌクレオシド ,  ウレア化合物 ,  フラノシド ,  リボヌクレオシド
準シソーラス用語： ピリダジン誘導体 ,  ヌクレオチドピロホスファターゼ ,  ピペラジン誘導体 ,  腫瘍進行

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  薬物学一般  (GV01010J)

物質索引 (3件)： dCTP ,  Ara-C ,  シチジン

タイトルに関連する用語 (7件)： ピペラジン ,  ピリダジン誘導体 ,  クラス ,  ヒト ,  dCTP ,  ピロホスファターゼ ,  阻害剤