抄録/ポイント:
抄録/ポイント
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光親和性標識(PAL)は,医薬品化学,化学生物学と構造生物学などの種々の研究分野で広く適用されている,天然環境下で非共有結合配位子-蛋白質相互作用を研究し,蛋白質構造,機能などを明らかにするその能力によるものであった。この技法の一つの重要な応用はin situプロファイリング薬剤-標的相互作用のバイオイメージングと結合した親和性に基づくプロテオームプロファイリング(AfBP)を使用することである。これらアプローチを介した薬物-標的相互作用を正確に報告しするために,以下のようにいくつかの考察をする必要がある(1)光反応性基と親化合物からのレポータータグによる官能化により光プローブの生物活性を保持する最大;(2)プロテオームプロファイリングを行い,in situ同時イメージング,異なる様式で薬物-標的相互作用を監視するための(3)同一時間で光架橋と蛍光ターンオンのできる優れた光架橋剤を開発した。これらの考慮を心に入れて,著者らは年間の生体直交型ハンドルを含む光架橋剤(L3-L6)「ミニマリスト」の三つのバージョンを開発し,蛋白質標識および細胞イメージング研究のためのすべての種類の小さな生理活性分子のそれらを適用することに成功した。このミニレビューにおいて,これらのリンカーの特徴と機能を特異的に強調し,要約した。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】