抄録/ポイント:
抄録/ポイント
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殺虫剤の効力を決定する二つの因子は,標的部位(固有活性)へのその結合と標的部位(バイオアベイラビリティ)に到達するためにその活性型の能力である。バイオアベイラビリティは化合物の安定性と輸送速度論,物理的および生化学的特性により決定されるによって決定される。BASFグローバル殺虫剤研究で,ADME(吸収,分布,代謝,排せつ)アプローチを用いた初期の研究におけるバイオアベイラビリティを特性化し,古典的および近代的技術を組み合わせた。代謝の生化学的評価のために,古典的技術を用いた天然昆虫酵素を精製し,殺虫剤代謝と抵抗性に関連することが知られている個々の昆虫酵素を発現する組換。実験殺虫剤とその代謝物の分析的特性化のために,放射性標識が利用可能であるときに古典的放射性トレーサ移動の研究を行った。発見では,典型的に放射性標識を合成されていないが,試験化合物とその代謝物の複雑な系を調べるための最新の高分解能質量分析を利用した。これらの複合的アプローチを用いて,急速に新しい実験的殺虫剤のセットのADME特性を比較し,研究パイプラインの進歩に対する改良されたポテンシャルを有する構造物の設計を助けることができる。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】