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J-GLOBAL ID：201702284820723345   整理番号：17A1823222

強力なアポトーシス誘導剤としてのトリアゾロピリミジンピラゾールハイブリッドの設計,合成およびスクリーニング【Powered by NICT】

Design, Synthesis, and Screening of Triazolopyrimidine-Pyrazole Hybrids as Potent Apoptotic Inducers

著者 (7件)： Kamal Raj (Department of Chemistry, Kurukshetra University, Kurukshetra, Haryana, India) ,  Kumar Vipan (Department of Chemistry, Kurukshetra University, Kurukshetra, Haryana, India) ,  Kumar Ravinder (Department of Chemistry, Kurukshetra University, Kurukshetra, Haryana, India) ,  Bhardwaj Jitender K. (Reproductive Physiology Laboratory, Department of Zoology, Kurukshetra University, Kurukshetra, Haryana, India) ,  Saraf Priyanka (Reproductive Physiology Laboratory, Department of Zoology, Kurukshetra University, Kurukshetra, Haryana, India) ,  Kumari Priya (Reproductive Physiology Laboratory, Department of Zoology, Kurukshetra University, Kurukshetra, Haryana, India) ,  Bhardwaj Vikas (Seth Jai Prakash Mukand Lal Institute of Engineering & Technology, Radaur, Yamuna Nagar, Haryana, India)
資料名： Archiv der Pharmazie  (Archiv der Pharmazie)
巻： 350  号： 11  ページ： ROMBUNNO.201700137  発行年： 2017年 
JST資料番号： A0451A  ISSN： 0365-6233  CODEN： ARPMAS  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 新しい3-(3-アリル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル)-5,7-ジメチル [1,2,4]トリアゾロ[4,3 a] ピリミジンの効率的な合成を,有機よう素(III)試薬を用いたpyrimidinylhydrazonesの酸化によって達成された。ピラゾール足場を有する全ての新しいトリアゾロピリミジン誘導体はヤギの精巣生殖細胞(Capra hircus)における生殖毒性物質としてそれらを評価するためにスクリーニングした。本研究は,用量および時間依存的にトリアゾロピリミジンへの曝露後の精巣生殖細胞の細胞学的および生化学的変化を評価することを目的とした。組織形態学的分析,蛍光分析,アポトーシス定量,及び末端デオキシヌクレオチジルトランスフェラーゼdUTP媒介ニックエンド標識(TUNEL)アッセイは,細胞学的変化を決定するために行った,チオバルビツル酸反応性物質(TBARS)及び第二鉄還元抗酸化力(FRAP)アッセイは,トリアゾロピリミジン処理した生殖細胞における酸化ストレスを測定するために行った。これらの方法の併用はヤギの精巣生殖細胞に発生した細胞遺伝学的損傷と酸化ストレスの結果としてアポトーシスを誘導するトリアゾロピリミジンの役割を決定することを可能にした。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 生殖毒性 ,  時間依存性 ,  生殖細胞 ,  酸化ストレス ,  モルフォロジー ,  *アポトーシス ,  反応性 ,  TUNEL法 ,  細胞毒性 ,  細胞生物学 ,  蛍光分析 ,  精巣 ,  窒素複素環化合物
準シソーラス用語： *アポトーシス誘導 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： 細胞毒性活性 ,  ピラゾール ,  合成 ,  トリアゾール

分類 (3件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (2件)： ピラゾール ,  ピリミジン

タイトルに関連する用語 (3件)： アポトーシス誘導剤 ,  設計 ,  スクリーニング