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J-GLOBAL ID：201702285180905922   整理番号：17A1463460

パナキサジオールハロゲン誘導体の合成と抗腫瘍評価【Powered by NICT】

Synthesis and anti-tumor evaluation of panaxadiol halogen-derivatives

著者 (7件)： Xiao Shengnan (Key Laboratory of Natural Resources and Functional Molecules of the Changbai Mountain, Affiliated Ministry of Education, Yanbian University College of Pharmacy, Yanji 133000, China) ,  Chen Shuai (Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China) ,  Sun Yuanyuan (Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China) ,  Zhou Wuxi (Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China) ,  Piao Huri (Key Laboratory of Natural Resources and Functional Molecules of the Changbai Mountain, Affiliated Ministry of Education, Yanbian University College of Pharmacy, Yanji 133000, China) ,  Zhao Yuqing (Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China) ,  Zhao Yuqing (Key Laboratory of Structure-based Drug Design and Discovery, Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 17  ページ： 4204-4211  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究では,13種の新規パナキサジオール(PD)誘導体を塩化クロロアセチルおよびブロモアセチルブロミドとの反応により合成した。それらのin vitro抗腫瘍活性をMTTアッセイにより三種類のヒト腫瘍細胞株(HCT 116, BGC 823, SW 480)と三名の正常細胞(ヒト胃上皮細胞株(GES)1,毛包毛乳頭細胞株HHDPCとラット心筋細胞系H9C2)で評価した。PDと比較して,結果は,化合物1e,2d,2e,三腫瘍細胞株に対して顕著な抗腫瘍活性を示すことが実証された,HCT-116に対する化合物2dのIC_50値は最低であった(3.836μM)。開環化合物の抗腫瘍活性はC-25環化の化合物よりも有意に良好であった。化合物1f,2f,2gは強い抗腫瘍活性を示した。BGC-823およびSW-480に対する化合物2gのIC_50値は最低であった(0.6μMと0.1μM)であった。細胞毒性試験と組み合わせて,化合物1e,2d,2eのIC_50値は100よりも大きかった。開環化合物(1f, 2f, 2g)は強い毒性を示した。1Fの毒性である2fと2gよりも低かった。これらの化合物は新しい抗増殖剤の開発に有用であろう。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 抗腫瘍作用 ,  心筋細胞 ,  毒性 ,  *腫瘍 ,  開環反応 ,  ヒト ,  成長因子 ,  毛包 ,  in vitro実験 ,  環化反応
準シソーラス用語： 細胞毒性試験 ,  毛乳頭細胞 ,  胃上皮細胞 ,  腫瘍細胞株 ,  MTT法 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： 合成 ,  パナキサジオール ,  ハロゲンderivatives ,  抗腫瘍活性

分類 (3件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  ピリミジン  (CF07103W) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

タイトルに関連する用語 (3件)： 誘導体 ,  腫瘍 ,  評価