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J-GLOBAL ID：201702285197083959   整理番号：17A1463430

methylhetarenesのヨウ素触媒C_sp3H官能化:ワンポット合成とheteroarenylベンゾイミダゾールとベンゾチアゾールの細胞毒性評価【Powered by NICT】

Iodine-catalyzed C_sp3-H functionalization of methylhetarenes: One-pot synthesis and cytotoxic evaluation of heteroarenyl-benzimidazoles and benzothiazole

著者 (9件)： Baig Mirza Feroz (Medicinal Chemistry and Biotechnology Division, CSIR-Indian Institute of Chemical Technology (IICT), Hyderabad 500007, India) ,  Baig Mirza Feroz (Academy of Scientific and Innovative Research, New Delhi 110 025, India) ,  Shaik Siddiq Pasha (Medicinal Chemistry and Biotechnology Division, CSIR-Indian Institute of Chemical Technology (IICT), Hyderabad 500007, India) ,  Shaik Siddiq Pasha (Academy of Scientific and Innovative Research, New Delhi 110 025, India) ,  Nayak V. Lakshma (Medicinal Chemistry and Biotechnology Division, CSIR-Indian Institute of Chemical Technology (IICT), Hyderabad 500007, India) ,  Alarifi Abdullah (Chemistry Department, College of Science, King Saud University, Riyadh 11451, Saudi Arabia) ,  Kamal Ahmed (Medicinal Chemistry and Biotechnology Division, CSIR-Indian Institute of Chemical Technology (IICT), Hyderabad 500007, India) ,  Kamal Ahmed (Academy of Scientific and Innovative Research, New Delhi 110 025, India) ,  Kamal Ahmed (Chemistry Department, College of Science, King Saud University, Riyadh 11451, Saudi Arabia)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 17  ページ： 4039-4043  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 容易に入手可能な出発物質から開放空気中I_2DMSOを用いたo-フェニレンジアミンと酸化C_sp3H官能化によるheteroarenylベンゾイミダゾール類の調製のために開発された効率的なワンポット合成法。論理計画に基づいてヨウ素化,Kornblum酸化とアミノ化のようなマルチ基本反応のスペクトルはワンポットさせた。この簡単な方法を用いてheteroarenylベンゾイミダゾール誘導体(3a~tと5a-g)とheteroarenylベンゾチアゾール(3U)のライブラリーを良好ないし優秀な収率で合成し,四種のヒト癌細胞株のグループに対するそれらの細胞毒性についてスクリーニングした。それらの中で3H,3q及び5bは肺癌(A549)細胞株に対して,それぞれ1.69%,1.62%及び2.81μMのIC_50に対して顕著な細胞毒性活性を示した。表示省略Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 肺腫瘍 ,  酸化 ,  A549細胞 ,  ヨウ素化 ,  *官能化 ,  ヒト ,  *細胞毒性 ,  アミノ化 ,  *ワンポット合成 ,  芳香族アミン ,  ジアミン ,  第一アミン ,  窒素複素環化合物 ,  硫黄複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： 細胞株 ,  腫瘍細胞株 ,  *ワンポット ,  *ヨウ素触媒 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： Heteroarenylベンゾイミダゾール類 ,  C_sp3H官能化 ,  酸化 ,  Cytotoxicity ,  分子よう素

分類 (2件)： チアゾール,イソチアゾール  (CF07081P) ,  薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (2件)： o-フェニレンジアミン ,  ベンゾチアゾール

タイトルに関連する用語 (7件)： ヨウ素触媒 ,  官能化 ,  ワンポット合成 ,  ベンゾイミダゾール ,  ベンゾチアゾール ,  細胞毒性 ,  評価