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J-GLOBAL ID：201702285365519366   整理番号：17A1249267

共有に捕捉されたドキソルビシンを含む葉酸受容体標的およびpH応答性高分子ナノゲルを用いた多剤耐性の克服【Powered by NICT】

Overcoming multidrug resistance using folate receptor-targeted and pH-responsive polymeric nanogels containing covalently entrapped doxorubicin

著者 (10件)： Chen Y. (Department of Pharmaceutics, Utrecht Institute for Pharmaceutical Sciences, Utrecht University, Utrecht, 3584 CG, The Netherlands. [e-mail]) ,  Tezcan O. ,  Li D. ,  Beztsinna N. ,  Lou B. ,  Etrych T. ,  Ulbrich K. ,  Metselaar J. M. ,  Lammers T. ,  Hennink W. E.
資料名： Nanoscale  (Nanoscale)
巻： 9  号： 29  ページ： 10404-10419  発行年： 2017年 
JST資料番号： W2323A  ISSN： 2040-3364  CODEN： NANOHL  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 多剤耐性(MDR)は化学療法の失敗に寄与している。ここでは,生分解性高分子ナノゲルは葉酸標的化を介したMDRを克服することができることを示した。ナノゲルはヒドロキシエチルメタクリルアミドoligoglycolates誘導体化ポリ(メタクリル酸ヒドロキシエチルメタクリルアミド-co-N-(2-アジドエチル)メタクリルアミド)(p(HEMAm Co AzEMAm)-Gly HEMAm)に基づく化学療法薬ドキソルビシン(DOX)を負荷した共有結合とその後の銅を使用しないクリック化学による葉酸-PEG共役体で修飾した。pH応答性薬物放出は,DOXおよびメタクリルアミド重合体ネットワークの間の酸に不安定なヒドラゾン結合を介して達成された。葉酸受容体陽性B16F10黒色腫と葉酸受容体陰性A549肺癌細胞における細胞取込と細胞毒性分析は,標的ナノゲルの特異的取込を確認した。共焦点顕微鏡は,DOXの効率的な内部移行,リソソーム輸送,薬物放出と核局在化を示した。また,4T1乳癌細胞におけるDOX抵抗性は葉酸受容体のアップレギュレーションを生じ,葉酸標的化ナノゲルは薬物排出ポンプを回避し,耐性癌細胞の非常に効率的な殺菌が得られることを示した。結論として,pH制御薬物放出を有する葉酸官能化ナノゲルは多剤耐性悪性疾患を治療するための大きな可能性を保持するようである。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： 重合体 ,  *多剤耐性 ,  A549細胞 ,  薬物放出 ,  ターゲティング ,  官能化 ,  薬物療法 ,  生分解性高分子 ,  腫瘍細胞 ,  アミノ酸 ,  脂肪族アミン ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族アミン ,  芳香族カルボン酸 ,  脂肪族カルボン酸 ,  ビタミンB群 ,  カルボアミド ,  ヒドロキシ化合物 ,  アミノカルボン酸 ,  第二アミン ,  アミノ糖 ,  キノン ,  配糖体 ,  多価フェノール ,  デオキシ糖 ,  ピラノシド ,  フェノールエーテル ,  芳香族縮合化合物 ,  ヒドロキシケトン ,  ポリオール
準シソーラス用語： 細胞取込 ,  *ナノゲル ,  *pH応答性高分子 ,  *葉酸受容体 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (2件)： 葉酸 ,  ドキソルビシン

タイトルに関連する用語 (8件)： 共有 ,  捕捉 ,  ドキソルビシン ,  葉酸受容体 ,  標的 ,  pH応答性高分子 ,  ナノゲル ,  多剤耐性