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J-GLOBAL ID：201702285824390367   整理番号：17A1818598

ブリバラセタムは海馬ニューロンにおけるグルタミン酸,γ-アミノ酪酸とグリシンによって活性化されるイオンチャネル型チャンネルを調節しない【Powered by NICT】

Brivaracetam does not modulate ionotropic channels activated by glutamate, γ-aminobutyric acid, and glycine in hippocampal neurons

著者 (6件)： Niespodziany Isabelle (UCB Pharma, Braine-l’Alleud, Belgium) ,  Rigo Jean-Michel (Biomedical Research Institute, Hasselt University, Hasselt, Belgium) ,  Moonen Gustave (Sart Tilman University Hospital Center, University of Liege, Liege, Belgium) ,  Matagne Alain (UCB Pharma, Braine-l’Alleud, Belgium) ,  Klitgaard Henrik (UCB Pharma, Braine-l’Alleud, Belgium) ,  Wolff Christian (UCB Pharma, Braine-l’Alleud, Belgium)
資料名： Epilepsia  (Epilepsia)
巻： 58  号： 11  ページ： e157-e161  発行年： 2017年 
JST資料番号： T0368A  ISSN： 0013-9580  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Brivaracetam(BRV)はシナプス小胞蛋白質2A(S V2A)のための選択的,高親和性リガンド,最近成人における薬剤難治性の部分発症発作に対する補助療法として承認されている。BRVはレベチラセタム(LEV)よりも高い親和性でS V2Aと結合し,S V2Aと異なった相互作用を持つことが示された。LEVは複数の興奮性および抑制性リガンド開口型イオンチャネルとその薬理学的プロフィルに影響する可能性があると相互作用することが報告されているので,BRVは中枢ニューロンにおける抑制性および興奮性イオンチャンネル型受容体を直接調節するかどうかを決定することに興味を持っている。電位クランプ実験はマウス海馬ニューロンの初代培養を行った。100μmの超治療濃度では,BRVはγ-アミノ酪酸作動型A,グリシン,カイニン酸,N メチル d アスパルタート,α-アミノ-3-ヒドロキシ-5-メチル-4-イソオキサゾールプロピオン酸によりゲート制御される電流に直接影響に欠けていた。LEVと同様に,BRVは抑制性受容体の負の調節因子の作用に対抗する強力な能力を明らかにした。結論として,これらの結果は,BRVは治療濃度で抑制性または興奮性シナプス後リガンド依存性受容体に直接作用を示さないによるLEVと対照的であり,それによって選択的S V2A配位子としてのBRVの役割を支持することを示した。これらの知見は,関連抗てんかん薬標的としてのS V2Aの妥当性に対する更なる証拠を加え,抗てんかん薬発見への新しいアプローチとしての更なるシナプス前機構を探索するための潜在能力を強調した。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： シナプス小胞 ,  受容体 ,  親和性 ,  *チャネル ,  *ニューロン ,  興奮 ,  *イオンチャンネル ,  相互作用 ,  抗痙攣薬 ,  治療法 ,  アミノ酸 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族カルボン酸 ,  アミノカルボン酸 ,  第一アミン ,  ジカルボン酸
準シソーラス用語： リガンド ,  *海馬ニューロン , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： ブリバラセタム ,  GABA ,  グリシン ,  NMDA ,  A MPA ,  カイニン酸

分類 (1件)： 中枢神経系  (EJ12030F)

物質索引 (3件)： グリシン ,  GABA ,  グルタミン酸

タイトルに関連する用語 (8件)： 海馬ニューロン ,  グルタミン酸 ,  γ-アミノ酪酸 ,  グリシン ,  活性化 ,  イオンチャネル ,  チャンネル ,  調節