エントレクチニブの発見:強力な未分化リンパ腫キナーゼ(ALK),c-ros発癌遺伝子1キナーゼ(ROS1),及びパン-トロポミオシン受容体キナーゼ(Pan-TRKs)阻害剤としての新しい3-アミノインダゾール

MENICHINCHERI Maria; ARDINI Elena; MAGNAGHI Paola; AVANZI Nilla; BANFI Patrizia; BOSSI Roberto; BUFFA Laura; CANEVARI Giulia; CERIANI Lucio; COLOMBO Maristella; CORTI Luca; DONATI Daniele; FASOLINI Marina; FELDER Eduard; FIORELLI Claudio; FIORENTINI Francesco; GALVANI Arturo; ISACCHI Antonella; BORGIA Andrea Lombardi; MARCHIONNI Chiara; NESI Marcella; ORRENIUS Christian; PANZERI Achille; PESENTI Enrico; RUSCONI Luisa; SACCARDO Maria Beatrice; VANOTTI Ermes; PERRONE Ettore; ORSINI Paolo

文献

J-GLOBAL ID：201702285906466219 整理番号：17A0215998

エントレクチニブの発見:強力な未分化リンパ腫キナーゼ(ALK),c-ros発癌遺伝子1キナーゼ(ROS1),及びパン-トロポミオシン受容体キナーゼ(Pan-TRKs)阻害剤としての新しい3-アミノインダゾール

Discovery of Entrectinib: A New 3-Aminoindazole As a Potent Anaplastic Lymphoma Kinase (ALK), c-ros Oncogene 1 Kinase (ROS1), and Pan-Tropomyosin Receptor Kinases (Pan-TRKs) inhibitor

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著者 (29件)： , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ,
資料名：
巻： 59 号： 7 ページ： 3392-3408 発行年： 2016年04月14日
JST資料番号： D0102A ISSN： 0022-2623 CODEN： JMCMAR 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

著者らのALK創薬プログラム内で発見した3-アシルアミノ-5-ベンジルインダゾール(化合物1)を最適化するために化合物1の3位4(4-メチルピペラジニル)ベンズアミド単位と5位(3,5-ジフルオロベンジル)単位を各種の構造単位に変更し,それらの構造活性相関を調べた。その結果,化合物1のベンズアミド単位に新たに2-テトラヒドロピラニルアミノ基を付与した化合物2(エントレクチニブ)が最良であることを見いだした。エントレクチニブは強力な経口性ALK阻害活性を示し,異なる動物種で血液脳関門を効率的に浸透した。また,最近,数種の腫瘍型で密接な関連性が認められたROS1及びPan-TRKに対しても強力な活性を示した。エントレクチニブは現在,ALK,ROS1,TRK陽性腫瘍治療に対してフェーズI/IIの臨床試験過程にある。

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抗腫よう薬の基礎研究 , ピラゾール

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