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J-GLOBAL ID：201702286008885877   整理番号：17A0090848

現在,大手製薬企業で第II-III相臨床試験にある次世代フッ素含有薬物 新しい構造的傾向と治療分野

Next Generation of Fluorine-Containing Pharmaceuticals, Compounds Currently in Phase II-III Clinical Trials of Major Pharmaceutical Companies: New Structural Trends and Therapeutic Areas

著者 (11件)： ZHOU Yu (Shanghai Inst. of Materia Medica, Chinese Acad. of Sci., Shanghai, CHN) ,  WANG Jiang (Shanghai Inst. of Materia Medica, Chinese Acad. of Sci., Shanghai, CHN) ,  GU Zhanni (Shanghai Inst. of Materia Medica, Chinese Acad. of Sci., Shanghai, CHN) ,  WANG Shuni (Shanghai Inst. of Materia Medica, Chinese Acad. of Sci., Shanghai, CHN) ,  ZHU Wei (Shanghai Inst. of Materia Medica, Chinese Acad. of Sci., Shanghai, CHN) ,  ACENA Jose Luis (Univ. the Basque Country UPV/EHU, San Sebastian, ESP) ,  ACENA Jose Luis (Autonoma Univ. Madrid, Madrid, ESP) ,  SOLOSHONOK Vadim A. (Univ. the Basque Country UPV/EHU, San Sebastian, ESP) ,  SOLOSHONOK Vadim A. (IKERBASQUE, Bilbao, ESP) ,  IZAWA Kunisuke (Hamari Chemicals Ltd., Osaka, JPN) ,  LIU Hong (Shanghai Inst. of Materia Medica, Chinese Acad. of Sci., Shanghai, CHN)
資料名： Chemical Reviews  (Chemical Reviews)
巻： 116  号： 2  ページ： 422-518  発行年： 2016年01月27日 
JST資料番号： B0256A  ISSN： 0009-2665  CODEN： CHREAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 生体活性物質の選択的フッ素化はよく確立された新規薬物の開発手段として知られており,この方法を用い,数多くのフッ素化薬物が得られている。本レビューでは,2011年以降に大手の製薬企業で開発途上,すなわち,第II-III相の臨床試験段階に入っている,51種類のフッ素含有薬物を以下の分類に従って,それらの合成法と治療分野への応用例を要約した。1)1個のフッ素原子を含む化合物(アファチニブ,ダコミチニブ,トラメチニブ,オラパリブ,カボザンチニブ,セジラニブ,ブリバニブアラニナート,イデラリシブ,エジボキセチン,ブロナンセリン,ボラパキサール,リン酸テジドリゾ,ザボフロキサシン,ソリスロマイシン,ソホスブビル,クレブジン,エルビテグラビル,リオシグアト,セチピブラント,ボノプラザン,ウリモレリン,リパスジル,カナグリフロジン,イプラグリフロジン,トレラグリプチン),2)2個のフッ素原子を含む化合物(オマリグリプチン,イサブコナゾール,ドルテグラビル,レジパスビル),3)3個のフッ素原子を含む化合物(ダブラフェニブ,コビメチニブ),4)1個のトリフルオロメチル基を含む化合物(ラドチニブ,ポナチニブ,タスキニモド,テロトリスタトエチル,ブパルリシブ,エノボサルム,シポニモド,テリフルノミド,プラジガスタト,デラマニド),5)2個のトリフルオロメチル基を含む化合物(ネツピタント,ロラピタント,エバセトラピブ),6)トリフルオロメチル基とフッ素原子の両方を含む化合物(エンザルタミド,レゴラフェニブ,ビトペルチン,エラゴリクス,オダナカチブ,アナセトラピブ,ダラプラジブ)。

シソーラス用語： *フッ素化 ,  *化学合成 ,  臨床試験 ,  *薬物 ,  *有機フッ素化合物 ,  薬物合成 ,  分子標的治療薬 ,  酵素阻害剤 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族フッ素化合物 ,  オレフィン化合物 ,  ドーパミン拮抗薬 ,  酵素活性化剤 ,  抗腫瘍薬 ,  マクロライド系抗生物質 ,  プロテイナーゼ阻害剤

分類 (2件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  置換反応  (CF02020B)

物質索引 (39件)： アファチニブ ,  トラメチニブ ,  オラパリブ ,  カボザンチニブ ,  セジラニブ ,  ブリバニブ ,  イデラリシブ ,  ブロナンセリン ,  ソホスブビル ,  クレブジン ,  エルビテグラビル ,  リオシグアト ,  カナグリフロジン ,  イプラグリフロジン ,  ドルテグラビル ,  レジパスビル ,  ダブラフェニブ ,  ポナチニブ ,  デラマニド ,  エバセトラピブ ,  エンザルタミド ,  レゴラフェニブ ,  ビトペルチン ,  アナセトラピブ ,  ダコミチニブ ,  ブリバニブアラニナート ,  ボラパキサル ,  テジゾリドりん酸 ,  ザボフロキサシン ,  ソリスロマイシン ,  ボノプラザン ,  リパスジル ,  トレラグリプチン ,  オマリグリプチン ,  イサブコナゾール ,  コビメチニブ ,  タスキニモッド ,  ブパルリシブ ,  エノボサルム

タイトルに関連する用語 (8件)： 大手 ,  製薬企業 ,  臨床試験 ,  次世代 ,  フッ素 ,  薬物 ,  傾向 ,  治療