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J-GLOBAL ID：201702286116424302   整理番号：17A1454600

摘出ヒト皮膚を用いた経皮薬物適用後のヒト薬物動力学プロファイルの予測【Powered by NICT】

Prediction of Human Pharmacokinetic Profile After Transdermal Drug Application Using Excised Human Skin

著者 (5件)： Yamamoto Syunsuke (Drug Metabolism and Pharmacokinetics Research Laboratories, Takeda Pharmaceutical Company Ltd., 26-1, Muraoka-Higashi 2-chome, Fujisawa, Kanagawa, Japan) ,  Karashima Masatoshi (Analytical Development, Pharmaceutical Sciences, Takeda Pharmaceutical Company Ltd., 26-1, Muraoka-Higashi 2-chome, Fujisawa, Kanagawa, Japan) ,  Arai Yuta (Analytical Development, Pharmaceutical Sciences, Takeda Pharmaceutical Company Ltd., 26-1, Muraoka-Higashi 2-chome, Fujisawa, Kanagawa, Japan) ,  Tohyama Kimio (Drug Metabolism and Pharmacokinetics Research Laboratories, Takeda Pharmaceutical Company Ltd., 26-1, Muraoka-Higashi 2-chome, Fujisawa, Kanagawa, Japan) ,  Amano Nobuyuki (Drug Metabolism and Pharmacokinetics Research Laboratories, Takeda Pharmaceutical Company Ltd., 26-1, Muraoka-Higashi 2-chome, Fujisawa, Kanagawa, Japan)
資料名： Journal of Pharmaceutical Sciences  (Journal of Pharmaceutical Sciences)
巻： 106  号： 9  ページ： 2787-2794  発行年： 2017年 
JST資料番号： C0260B  ISSN： 0022-3549  CODEN： JPMSAE  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： いくつかの数学的モデルは経皮投与後の薬物のヒト血漿中濃度プロファイルの推定のための報告されているが,ヒトでの薬物動態プロファイルを予測することができることを成功例は限られている。それ故,本研究の目的は,切除したヒトの皮膚から得られたin vitro透過パラメータを用いた経皮投与後のヒト血しょう中濃度の予測を調べることである。7市販医薬品のin vitro皮膚透過性を評価した。経皮投与後のヒトにおける薬物の血しょう濃度-時間プロフィルは,コンパートメントモデルと臨床薬物動力学パラメータを用いてシミュレートした。経皮プロセスは零次吸収を仮定したin vitro皮膚透過速度と遅延時間を用いてシミュレートした。これらのシミュレートされた血漿中濃度プロファイルは,臨床データと比較した。結果はジクロフェナクの定常状態血しょう中濃度と局所適用後のニコチン,ビソプロロール,リバスチグミン,リドカインの最大濃度は臨床データの2倍以内であったことを明らかにした。,ビソプロロール,ニコチンおよびリバスチグミンのシミュレーションした濃度プロファイルは定式化からの薬物枯渇による吸収の減少を再現した。結論として,零次吸収としてのin vitroヒト皮膚透過パラメータを用いてこの簡単なコンパートメントモデルは,ヒトの血漿濃度を正確に予測した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *薬物動力学 ,  in vitro実験 ,  数学モデル ,  濃度分布 ,  *ヒト ,  経皮投与 ,  血漿中濃度 ,  局所投与 ,  コンパートメントモデル ,  芳香族アミン ,  カルボアミド ,  アミノカルボン酸 ,  第三アミン ,  酵素阻害剤 ,  フェノールエーテル ,  アミノアルコール ,  第二アミン ,  第二アルコール ,  窒素複素環化合物 ,  薬物 ,  タバコアルカロイド ,  芳香族塩素化合物
準シソーラス用語： 臨床データ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 吸収 ,  in vitro/in vivo相関 ,  数学モデル ,  薬物動力学 ,  皮膚 ,  経皮

分類 (1件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

物質索引 (5件)： リドカイン ,  リバスチグミン ,  ビソプロロール ,  ニコチン ,  ジクロフェナク

タイトルに関連する用語 (7件)： 摘出 ,  ヒト ,  皮膚 ,  経皮薬 ,  薬物動力学 ,  プロファイル ,  予測