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J-GLOBAL ID：201702286231595366   整理番号：17A1443026

腫瘍抑制因子Fhitの小分子阻害剤【Powered by NICT】

Small-Molecule Inhibitors of the Tumor Suppressor Fhit

著者 (6件)： Lange Sandra (Department of Chemistry, Konstanz Research School-Chemical Biology, University of Konstanz, Universitaetsstrasse 10, 78457, Konstanz, Germany) ,  Hacker Stephan M. (Department of Chemistry, Konstanz Research School-Chemical Biology, University of Konstanz, Universitaetsstrasse 10, 78457, Konstanz, Germany) ,  Hacker Stephan M. (Department of Chemical Physiology, The Skaggs Institute for Chemical Biology, The Scripps Research Institute, 10550 North Torrey Pines Road, La Jolla, CA, 92037, USA) ,  Schmid Philipp (Department of Chemistry, Konstanz Research School-Chemical Biology, University of Konstanz, Universitaetsstrasse 10, 78457, Konstanz, Germany) ,  Scheffner Martin (Department of Biology, University of Konstanz, Universitaetsstrasse 10, 78457, Konstanz, Germany) ,  Marx Andreas (Department of Chemistry, Konstanz Research School-Chemical Biology, University of Konstanz, Universitaetsstrasse 10, 78457, Konstanz, Germany)
資料名： ChemBioChem  (ChemBioChem)
巻： 18  号： 17  ページ： 1707-1711  発行年： 2017年 
JST資料番号： W1258A  ISSN： 1439-4227  CODEN： CBCHFX  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 腫瘍抑制因子Fhitとその基質ジアデノシン三りん酸(Ap_3A)は癌の発生と進行における重要な因子である。FhitはAp_3Aヒドロラーゼ活性を有し,アデノシン一りん酸(AMP)およびアデノシン二リン酸(ADP)にAp_3Aを切断するこれはFhit仲介シグナル伝達を終結させると信じられている。Fhitの触媒活性はどのように調節されるかとFhitAp_3A複合体はその増殖抑制機能を発揮するかを発見されていない。Fhitの酵素活性の小分子阻害剤はその腫瘍抑制機能の解明のための貴重なツールを提供するであろう。Fhitの小分子阻害剤の同定のためのハイスループットスクリーニングの開発について述べた。Fhitの活性を低下させた少なくとも90%阻害剤の二クラスターを同定した。いくつかの誘導体を合成し,ナノモル範囲のin vitro IC_50値を示した。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 基質 ,  クラスタ ,  触媒活性 ,  ヒドロラーゼ ,  in vitro実験 ,  複合体 ,  *リン酸 ,  増殖阻害 ,  二リン酸 ,  酵素活性度
準シソーラス用語： *阻害剤 ,  ハイスループットスクリーニングアッセイ ,  *腫瘍抑制 ,  *小分子阻害剤 ,  *腫瘍抑制因子 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： Ap3A ,  酵素阻害剤 ,  Fhit ,  FRET ,  ヌクレオチド

分類 (2件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

タイトルに関連する用語 (3件)： 腫瘍抑制因子 ,  FHIT ,  小分子阻害剤