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J-GLOBAL ID：201702286458568770   整理番号：17A1507620

強力で経口活性代謝調節型グルタミン酸受容体5ネガティブアロステリックモジュレーターとしての4,5,6,7 テトラヒドロオキサゾロ[4,5 c]ピリジンの合成と最適化【Powered by NICT】

Synthesis and optimization of 4,5,6,7-tetrahydrooxazolo[4,5-c]pyridines as potent and orally-active metabotropic glutamate receptor 5 negative allosteric modulators

著者 (10件)： Hirose Wataru (Drug Research Division, Sumitomo Dainippon Pharma, 3-1-98 Kasugade-naka, Konohana-ku, Osaka 554-0022, Japan) ,  Kato Yoshihiro (Drug Research Division, Sumitomo Dainippon Pharma, 3-1-98 Kasugade-naka, Konohana-ku, Osaka 554-0022, Japan) ,  Natsutani Itaru (Drug Research Division, Sumitomo Dainippon Pharma, 33-94 Enoki-cho, Suita, Osaka 564-0053, Japan) ,  Takata Makoto (Drug Research Division, Sumitomo Dainippon Pharma, 3-1-98 Kasugade-naka, Konohana-ku, Osaka 554-0022, Japan) ,  Kitaichi Maiko (Drug Research Division, Sumitomo Dainippon Pharma, 3-1-98 Kasugade-naka, Konohana-ku, Osaka 554-0022, Japan) ,  Imai Satoki (Drug Research Division, Sumitomo Dainippon Pharma, 33-94 Enoki-cho, Suita, Osaka 564-0053, Japan) ,  Hayashi Shun (Drug Research Division, Sumitomo Dainippon Pharma, 33-94 Enoki-cho, Suita, Osaka 564-0053, Japan) ,  Arai Yukiyo (Drug Research Division, Sumitomo Dainippon Pharma, 3-1-98 Kasugade-naka, Konohana-ku, Osaka 554-0022, Japan) ,  Hoshino Kohei (Drug Research Division, Sumitomo Dainippon Pharma, 3-1-98 Kasugade-naka, Konohana-ku, Osaka 554-0022, Japan) ,  Yoshida Kohzo (Drug Research Division, Sumitomo Dainippon Pharma, 3-1-98 Kasugade-naka, Konohana-ku, Osaka 554-0022, Japan)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 18  ページ： 4331-4335  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 設計,代謝型グルタミン酸受容体(mGluR)5陰性アロステリックモジュレーター(NAM)としての一連の4,5,6,7 テトラヒドロオキサゾロ[4,5 c]ピリジンの合成とキャラクタリゼーションを記述した。置換基の最適化はラットとサルの両方とも,長い半減期と高い経口バイオアベイラビリティを含む,良好な薬物動力学プロファイルを有するいくつかの化合物を同定した。ラット皮質における受容体占有試験は,これらの化合物の良好な脳浸透を明らかにした。reprsentative化合物13はラット強制水泳試験(MED: 0.3mg/kg, q.d.)における経口抗鬱様効果を示した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *最適化 ,  半減期 ,  *代謝調節 ,  浸透 ,  キャラクタリゼーション ,  薬物動力学 ,  *グルタミン酸受容体 ,  皮質
準シソーラス用語： 強制水泳試験 ,  受容体占有率 ,  経口バイオアベイラビリティ ,  置換基 ,  向代謝性グルタミン酸受容体 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： mGluR5 ,  負のアロステリック調節因子 ,  CNS創薬 ,  抗うつ剤

分類 (2件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  ピリジンのその他の縮合誘導体  (CF07097Y)

タイトルに関連する用語 (5件)： 活性 ,  代謝調節 ,  グルタミン酸受容体 ,  ピリジン ,  最適化