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J-GLOBAL ID:201702286697277196   整理番号:17A0474224

HMBAはエストロゲンによりダウンレギュレーションされるとのHEXIM1発現を刺激する推定H SP70活性化因子である【Powered by NICT】

HMBA is a putative HSP70 activator stimulating HEXIM1 expression that is down-regulated by estrogen
著者 (7件):
資料名:
巻: 168  ページ: 91-101  発行年: 2017年 
JST資料番号: C0595A  ISSN: 0960-0760  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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ヘキサメチレンジビス アセトアミド誘導性蛋白質1(HEXIM1)はエストロゲン誘導乳房細胞増殖の新しい阻害剤として同定され,エストロゲン受容体α転写活性を抑制する。HEXIM1蛋白質レベルはエストロゲンによりダウンレギュレーションされることが分かった。最近,HEXIM1もアンドロゲン受容体転写活性を阻害することが分かった。研究者は何十年もヘキサメチレンビス アセトアミド(HMBA)は,HEXIM1発現はエストロゲン刺激乳癌細胞遺伝子活性化アンドロゲン刺激前立腺癌遺伝子活性化を阻害も促進した。しかし,ほ乳類細胞におけるHEXIM1発現の誘導を調節するHMBAの直接分子標的は同定されていない。HMBAとそのより強力なアナログ4a1に基づいて,これらの化合物の結合蛋白質をプルダウンする分子プローブを設計した。プロテオミクスアプローチと生物学的分析を介して,HMBAと4a1は実際には熱ショック蛋白質70(H SP70)バインダことを実証した。既知H SP70活性化因子はHMBAと4a1はHEXIM1発現を誘導すると同様の活性を示し,HMBAと4a1は推定H SP70活性化剤であることを示唆した。HMBAと4a1の分子標的同定は,HEXIM1発現,ホルモン依存性乳癌および前立腺癌治療のための新しいアプローチを刺激するより強力な誘導体を生成するための親化合物のさらなる構造最適化につながる可能性がある。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (3件):
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性ホルモン  ,  遺伝子発現  ,  植物ホルモン 

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