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J-GLOBAL ID:201702286990837356   整理番号:17A1553721

化学療法薬の相乗的治療と口腔扁平上皮癌のためのpH感受性高分子デリバリーシステムを用いたMTH1阻害剤【Powered by NICT】

Synergistic therapy of chemotherapeutic drugs and MTH1 inhibitors using a pH-sensitive polymeric delivery system for oral squamous cell carcinoma
著者 (10件):
資料名:
巻:号: 10  ページ: 2068-2078  発行年: 2017年 
JST資料番号: W2460A  ISSN: 2047-4849  CODEN: BSICCH  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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MutTホモログ1(MTH1)は,癌細胞における致死的DNA損傷,近年抗癌標的として検証されてきたを防止する遊離ヌクレオチドプールの本質的な消毒剤である。小分子TH287は細胞におけるMTH1蛋白質を強力に阻害するとした。,抗癌剤亜ヒ酸ナトリウム(NaAsO_2)およびMTH1阻害剤TH287の共送達を達成する高分子ナノ粒子に基づく口腔扁平上皮癌(OSCC)のための効果的な化学療法システムを開発した。,高度に分岐した構造を持つ両親媒性とpH感受性高分子,カチオン性超分岐ポリ(アミン-エステル)(HPAE)は水溶液中でナノ粒子へ自己集合した。NaAsO_2とTH287は静電引力と疎水性相互作用の助けを借りてHPAEナノ粒子に負荷することができた。HPAE(NaAsO_2+TH287)ナノ粒子からNaAsO_2とTH287の放出はpH依存性であった。in vitro評価では,HPAE(NaAsO_2+TH287)ナノ粒子は急速に癌細胞に入り,酸性細胞内環境に応答してNaAsO_2とTH287を放出することを示した。NaAsO_2,TH287,HPAE(NaAsO_2)ナノ粒子,HPAE(TH287)ナノ粒子,及びHPAE(NaAsO_2)ナノ粒子とTH287の物理的混合物と比較して,HPAE(NaAsO_2+TH287)ナノ粒子は,腫瘍細胞増殖のより効果的な阻害を示し,NaAsO_2とTH287の相乗効果を明らかにした。実験結果はTH287は腫瘍細胞におけるMTH1を阻害し,それらはNaAsO_2に対してより敏感にする可能性があることを示した。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】
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分類 (3件):
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歯と口腔の腫よう  ,  腫ようの化学・生化学・病理学  ,  抗腫よう薬の基礎研究 

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