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J-GLOBAL ID：201702287102839756   整理番号：17A0224626

難治性てんかんのための新薬の開発へのABC輸送体基質の計算機支援認識およびその応用

Computer-Aided Recognition of ABC Transporters Substrates and Its Application to the Development of New Drugs for Refractory Epilepsy

著者 (11件)： COUYOUPETROU Manuel (Univ. La Plata, La Plata, ARG) ,  COUYOUPETROU Manuel (Administracion Nacional de Medicamentos, Alimentos y Tecnologia Medica(ANMAT), Buenos Aires, ARG) ,  GANTNER Melisa E. (Univ. La Plata, La Plata, ARG) ,  DI IANNI Mauricio E. (Univ. La Plata, La Plata, ARG) ,  PALESTRO Pablo H. (Univ. La Plata, La Plata, ARG) ,  ENRIQUE Andrea V. (Univ. La Plata, La Plata, ARG) ,  GAVERNET Luciana (Univ. La Plata, La Plata, ARG) ,  RUIZ Maria E. (Univ. La Plata, La Plata, ARG) ,  PESCE Guido (Administracion Nacional de Medicamentos, Alimentos y Tecnologia Medica(ANMAT), Buenos Aires, ARG) ,  BRUNO-BLANCH Luis E. (Univ. La Plata, La Plata, ARG) ,  TALEVI Alan (Univ. La Plata, La Plata, ARG)
資料名： Mini-Reviews in Medicinal Chemistry  (Mini-Reviews in Medicinal Chemistry)
巻： 17  号： 3  ページ： 205-215  発行年： 2017年 
JST資料番号： W2332A  ISSN： 1389-5575  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： 不明 (ARE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 難治性てんかんおよび薬剤抵抗性てんかんの新規治療薬の開発を目的とする設計戦略について解説する。血液脳関門やてんかんの病巣における膜透過性流出トランスポーターであるATP結合カセット(ABC)スーパーファミリー輸送体の局所的過活動が薬剤抵抗性に関与するという仮説を立てた。この関係をin silicoスクリーニングで探索し,ABC輸送体基質を阻害あるいは下方制御するような薬物を設計し,薬剤抵抗性を軽減することに成功した。コンピュータによる探索は輸送体仮説を立証した。

シソーラス用語： *てんかん ,  ABC輸送体 ,  血管透過性 ,  膜透過 ,  *スクリーニング ,  CAD【計算機】 ,  ドラッグデザイン ,  P糖タンパク質
準シソーラス用語： ATP結合カセット輸送体 ,  *in silicoスクリーニング ,  コンピュータ支援ドラッグデザイン ,  血液脳関門透過性 ,  *難治性てんかん ,  薬剤抵抗性てんかん

分類 (2件)： 抗てんかん薬・抗けいれん薬の基礎研究  (GW03060D) ,  その他の計算機利用技術  (JE14000C)

タイトルに関連する用語 (8件)： 難治性てんかん ,  新薬 ,  開発 ,  ABC輸送体 ,  基質 ,  計算機 ,  支援 ,  応用