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J-GLOBAL ID：201702287117763890   整理番号：17A1244652

G蛋白質共役エストロゲン受容体(GPER)-発現細胞の乳癌阻害剤の同定【Powered by NICT】

Identification of Breast Cancer Inhibitors Specific for G Protein-Coupled Estrogen Receptor (GPER)-Expressing Cells

著者 (11件)： Aiello Francesca (Dipartimento di Farmacia e Scienze della Salute e della Nutrizione, Universita della Calabria, Edificio Polifunzionale, 87036, Arcavacata di Rende, CS, Italy) ,  Carullo Gabriele (Dipartimento di Farmacia e Scienze della Salute e della Nutrizione, Universita della Calabria, Edificio Polifunzionale, 87036, Arcavacata di Rende, CS, Italy) ,  Giordano Francesca (Dipartimento di Farmacia e Scienze della Salute e della Nutrizione, Universita della Calabria, Edificio Polifunzionale, 87036, Arcavacata di Rende, CS, Italy) ,  Spina Elena (Dipartimento di Farmacia e Scienze della Salute e della Nutrizione, Universita della Calabria, Edificio Polifunzionale, 87036, Arcavacata di Rende, CS, Italy) ,  Nigro Alessandra (Dipartimento di Farmacia e Scienze della Salute e della Nutrizione, Universita della Calabria, Edificio Polifunzionale, 87036, Arcavacata di Rende, CS, Italy) ,  Garofalo Antonio (Dipartimento di Farmacia e Scienze della Salute e della Nutrizione, Universita della Calabria, Edificio Polifunzionale, 87036, Arcavacata di Rende, CS, Italy) ,  Tassini Sabrina (Dipartimento di Scienze degli Alimenti e del Farmaco, Universita degli Studi di Parma, Viale delle Scienze, 27/A, 43124, Parma, Italy) ,  Costantino Gabriele (Dipartimento di Scienze degli Alimenti e del Farmaco, Universita degli Studi di Parma, Viale delle Scienze, 27/A, 43124, Parma, Italy) ,  Vincetti Paolo (Dipartimento di Scienze degli Alimenti e del Farmaco, Universita degli Studi di Parma, Viale delle Scienze, 27/A, 43124, Parma, Italy) ,  Bruno Agostino (Dipartimento di Scienze degli Alimenti e del Farmaco, Universita degli Studi di Parma, Viale delle Scienze, 27/A, 43124, Parma, Italy) ,  Radi Marco (Dipartimento di Scienze degli Alimenti e del Farmaco, Universita degli Studi di Parma, Viale delle Scienze, 27/A, 43124, Parma, Italy)
資料名： ChemMedChem  (ChemMedChem)
巻： 12  号： 16  ページ： 1279-1285  発行年： 2017年 
JST資料番号： W1573A  ISSN： 1860-7179  CODEN： CHEMGX  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ERα及びERβエストロゲン受容体と共に,G蛋白質共役エストロゲン受容体(GPER)はエストロゲンにより誘導される重要な病態生理学的シグナル伝達経路を仲介し,現在ER陰性(ER )およびトリプルネガティブ(TN)乳癌のための有望な標的と考えられている。数選択的GPER変調器のみがこれまでに報告されており,癌細胞株におけるそれらの使用は,しばしば矛盾した結果をもたらした。GPER発現乳癌細胞株に対する特異的抗増殖効果をもつ新しい化学的足場の同定のための仮想スクリーニングと細胞ベース研究の適用を報告する。同定された四種類の足場のうち,8-クロロ-4-(4-クロロフェニル)ピロロ[1,2-a]キノキサリン 14cは誘導することができる最も有望な化合物であることが分かった1)GPER発現細胞系(MCF7およびSKBR3)における抗増殖活性,G15;と同様に2)GPER(HEK293)を発現しない細胞に及ぼす影響3)サイクリンD1発現の減少及び4)細胞周期の負の制御因子の持続的誘導p53とp21。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： サイクリンD1 ,  細胞周期 ,  *共役 ,  制御系要素 ,  *エストロゲン受容体 ,  病態生理 ,  p53タンパク質 ,  *乳房腫瘍
準シソーラス用語： p21 ,  抗増殖活性 ,  バーチャルスクリーニング ,  乳癌細胞 ,  腫瘍細胞株 ,  エストロゲン受容体α ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 5ジヒドロピロロ[12a]キノキサリン ,  乳癌 ,  エストロゲン ,  GPER ,  ピロロ[12a]キノキサリン

分類 (3件)： 性ホルモン  (EB08050O) ,  細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (8件)： G蛋白質 ,  共役 ,  エストロゲン受容体 ,  発現 ,  細胞 ,  乳癌 ,  阻害剤 ,  同定