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J-GLOBAL ID：201702287578201759   整理番号：17A1434618

強力かつ安全な抗炎症および鎮痛薬としての2 スブスチツテド 6 (モルホリニル/ピペリジニル)ピリダジン 3(2H) オンの合成と生物学的評価【Powered by NICT】

Synthesis and Biological Evaluation of 2-substituted-6-(morpholinyl/piperidinyl)pyridazin-3(2H)-ones as Potent and Safer Anti-inflammatory and Analgesic Agents

著者 (3件)： Singh Jyoti (University Institute of Pharmaceutical Sciences, Panjab University, Chandigarh, India) ,  Sharma Deepika (University Institute of Pharmaceutical Sciences, Panjab University, Chandigarh, India) ,  Bansal Ranju (University Institute of Pharmaceutical Sciences, Panjab University, Chandigarh, India)
資料名： Journal of Heterocyclic Chemistry  (Journal of Heterocyclic Chemistry)
巻： 54  号： 5  ページ： 2935-2945  発行年： 2017年 
JST資料番号： B0720A  ISSN： 0022-152X  CODEN： JHTCAD  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 一連2 スブスチツテド 6 (モルホリニル/ピペリジニル)ピリダジン 3(2H) オンを合成し,構造を種々の分光学的手法を用いて確立した。標的化合物は,20と40mg/kgで抗炎症及び鎮痛活性をスクリーニングした。合成した誘導体の安全性は抗血小板活性と潰よう指数を評価することにより評価した。得られた薬理学的データは6 モルホリニル誘導体4a 12aは6 ピペリジニル誘導体4b 6bよりも幾分より強力であることが分かったことを明らかにした。6 モルホリニル置換ピリダジノン12aは最大抗炎症及び鎮痛活性を示した。ホモベラトリルアミン置換化合物6aおよび6bは潰ようなしで良好な抗炎症と鎮痛活性を持つ両系列において有望なリード化合物として出現した。両系列の化合物の抗血小板活性の結果は,標準薬アスピリン新しいピリダジノンの心血管安全性を示すとの比較で有意に低かった出血時間を示した。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *鎮痛薬 ,  血小板 ,  潰瘍 ,  *安全性 ,  循環系 ,  薬理学 ,  *炎症 ,  脂肪酸 ,  芳香族カルボン酸 ,  フェノール類 ,  カルボン酸エステル ,  ヒドロキシ酸
準シソーラス用語： 出血時間 ,  リード化合物 ,  *疼痛緩和 ,  *生物学的評価 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： ピリダジン  (CF07102F)

物質索引 (1件)： アスピリン

タイトルに関連する用語 (4件)： 抗炎症 ,  鎮痛薬 ,  ピリダジン ,  生物学的評価