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J-GLOBAL ID:201702287856074192   整理番号:17A1304681

サトラプラチンの酸性環境における加水分解および劣化:実験的および理論的研究の組み合わせ

Hydrolysis in Acidic Environment and Degradation of Satraplatin: A Joint Experimental and Theoretical Investigation
著者 (9件):
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巻: 56  号: 10  ページ: 6013-6026  発行年: 2017年05月15日 
JST資料番号: C0566A  ISSN: 0020-1669  CODEN: INOCAJ  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
抄録/ポイント:
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いまだ臨床実験が進行中である,静脈内投与を避けることの可能な口腔活性を有する最初の白金抗腫瘍薬であるサトラプラチン(Sat.)の更なる検討を目的とした。今回,生物学的環境の酸性度が,カルボキシレート2個を軸配位子とするSat.および類似の八面体Pt(IV)6配位錯体の活性に及ぼす影響に関する理論的なDFT研究を報告した。6配位八面体Pt(IV)錯体は,DNA結合の前に生体分子との望ましくない副反応を最小限に抑えることができた。更に,今回,プロトン化Sat.イオン[Sat.+H]+の断片化経路のエレクトロスプレーイオン化質量分析およびDFT調査を組み合わせた結果を報告した。エレクトロスプレーイオン化質量分析などの結果により,[Sat.+H]+からのCH3COOHの損失は,室温でメタノール-水など中でのSat.の解離時にほとんど同時に生ずることが分かった。
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分類 (3件):
分類
JSTが定めた文献の分類名称とコードです
白金族元素の錯体  ,  加溶媒分解  ,  薬物の物理化学的性質 

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