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J-GLOBAL ID：201702288080587598   整理番号：17A0716121

分子イメージングにおける潜在的利用のためのフッ素化非ペプチドグレリン受容体リガンドの開発

Development of Fluorinated Non-Peptidic Ghrelin Receptor Ligands for Potential Use in Molecular Imaging

著者 (9件)： MOLDOVAN Rares-Petru (Helmholtz-Zentrum Dresden-Rossendorf e. V., Leipzig, DEU) ,  ELS-HEINDL Sylvia (Univ. Leipzig, Leipzig, DEU) ,  WORM Dennis J. (Univ. Leipzig, Leipzig, DEU) ,  KNIESS Torsten (Helmholtz-Zentrum Dresden-Rossendorf e. V., Leipzig, DEU) ,  KLUGE Michael (Helmholtz-Zentrum Dresden-Rossendorf e. V., Leipzig, DEU) ,  BECK-SICKINGER Annette G. (Univ. Leipzig, Leipzig, DEU) ,  DEUTHER-CONRAD Winnie (Helmholtz-Zentrum Dresden-Rossendorf e. V., Leipzig, DEU) ,  KRUEGEL Ute (Helmholtz-Zentrum Dresden-Rossendorf e. V., Leipzig, DEU) ,  BRUST Peter (Helmholtz-Zentrum Dresden-Rossendorf e. V., Leipzig, DEU)
資料名： International Journal of Molecular Sciences (Web)  (International Journal of Molecular Sciences (Web))
巻： 18  号： 4  ページ： WEB ONLY  発行年： 2017年04月 
JST資料番号： U7038A  ISSN： 1422-0067  CODEN： IJMCFK  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： グレリン受容体(GhrR)は,いくつかの疾患において広く研究されている標的である。しかし,その脳での役割と分布に関する現在の知識は限られている。最近,小ペプチド化合物および非ペプチド化合物の(S)-6-(4-ブロモ-2-フルオロフェノキシ)-3-((1-イソプロピルピペリジン-3-イル)メチル)-2-メチルピリド[3,2-d]ピリミジン-4(3H)-オン((S)-9)が,高い結合親和性を有するGhrRリガンドとして記載された。ここでは,フッ素化誘導体の合成,GhrRにおける部分アゴニストおよび選択性としてのそれらの効力のin vitro評価,およびそれらの物理化学的特性について記載する。これらの結果は,脳におけるGhrRの将来の調査を可能にする18F標識陽電子放出断層撮影(PET)放射性トレーサーのための適切な親分子として,化合物(S)-9,(R)-9,および(S)-6を同定した。(翻訳著者抄録)

シソーラス用語： 標識化合物 ,  放射性同位体 ,  *情報伝達受容体 ,  配位子 ,  フッ素化合物 ,  プローブ ,  PET【トモグラフィー】 ,  *分子イメージング ,  窒素複素環化合物 ,  化学合成
準シソーラス用語： PETプローブ ,  *グレリン受容体 ,  ピリミジン誘導体 ,  受容体リガンド ,  放射性トレーサー

分類 (2件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  ピリミジン  (CF07103W)

物質索引 (3件)： 2-メチル-3-[[(3R)-1-(tert-ブトキシカルボニル)ピペリジン-3-イル]メチル]-6-(4-ブロモフェノキシ)ピリド[3,2-d]ピリミジン-4(3H)-オン ,  2-メチル-3-[[(3R)-1-イソプロピルピペリジン-3-イル]メチル]-6-(2-フルオロ-4-ブロモフェノキシ)ピリド[3,2-d]ピリミジン-4(3H)-オン ,  2-メチル-3-[[(3S)-1-イソプロピルピペリジン-3-イル]メチル]-6-(2-フルオロ-4-ブロモフェノキシ)ピリド[3,2-d]ピリミジン-4(3H)-オン

タイトルに関連する用語 (4件)： 分子イメージング ,  フッ素化 ,  受容体リガンド ,  開発