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J-GLOBAL ID：201702288135924083   整理番号：17A1448459

クリック化学によるc-mycG-四重鎖特異性安定剤として新しい11-トリアゾール置換ベンゾフロ[3,2-b]キノロン誘導体の発見

Discovery of Novel 11-Triazole Substituted Benzofuro[3,2-b]quinolone Derivatives as c-myc G-Quadruplex Specific Stabilizers via Click Chemistry

著者 (13件)： ZENG De-Ying (Sun Yat-sen Univ., Guangzhou, CHN) ,  KUANG Guo-Tao (Sun Yat-sen Univ., Guangzhou, CHN) ,  WANG Shi-Ke (Sun Yat-sen Univ., Guangzhou, CHN) ,  PENG Wang (Sun Yat-sen Univ., Guangzhou, CHN) ,  LIN Shu-Ling (Sun Yat-sen Univ., Guangzhou, CHN) ,  ZHANG Qi (Sun Yat-sen Univ., Guangzhou, CHN) ,  SU Xiao-Xuan (Sun Yat-sen Univ., Guangzhou, CHN) ,  HU Ming-Hao (Sun Yat-sen Univ., Guangzhou, CHN) ,  WANG Honggen (Sun Yat-sen Univ., Guangzhou, CHN) ,  TAN Jia-Heng (Sun Yat-sen Univ., Guangzhou, CHN) ,  HUANG Zhi-Shu (Sun Yat-sen Univ., Guangzhou, CHN) ,  GU Lian-Quan (Sun Yat-sen Univ., Guangzhou, CHN) ,  OU Tian-Miao (Sun Yat-sen Univ., Guangzhou, CHN)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 60  号： 13  ページ： 5407-5423  発行年： 2017年07月13日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 有効なG-四重鎖リガンドとしてキンドリン誘導体が開発され,種々の方法で最適化されている。それらの化合物はある選択性でc-myc遺伝子中でG-四重鎖と相互作用を示すが,その特異性はさらに改善する必要がある。クリック化学を用いて1,4-トリアゾール成分の導入による一連の誘導体を設計し,合成し,有効で選択的なc-mycG-四重鎖結合リガンドとして評価した。正電荷末端置換基が誘導体の安定化能力,結合親和性及び選択性に重要な役割を果たしている。選択した誘導体5a,5h及び5lはRaji細胞においてc-myc遺伝子の転写と発現を特に下方制御した。またこれらの化合物はG₀/G₁においてRaji細胞周期を停止させた。さらにこれらの誘導体は正常な初代培養マウスメサンギウム細胞に影響することなく,A549細胞増殖を著しく阻害した。

シソーラス用語： *c-myc遺伝子 ,  DNA【核酸】 ,  安定剤 ,  *窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  分子 ,  化学合成 ,  腫瘍細胞 ,  培養細胞 ,  転写【遺伝】 ,  *遺伝子発現 ,  ダウンレギュレーション ,  細胞周期 ,  メサンギウム細胞 ,  A549細胞 ,  結合定数 ,  蛍光共鳴エネルギー移動 ,  熱泳動 ,  円偏光二色スペクトル ,  ドッキング ,  分子認識 ,  バイオアッセイ ,  ウェスタンブロット法 ,  移植片 ,  実験動物 ,  薬物療法
準シソーラス用語： MTTアッセイ ,  Raji細胞 ,  キノロン類 ,  クリック化学 ,  ゼノグラフト ,  トリアゾール類 ,  リガンド ,  四重鎖DNA ,  動物モデル ,  分子ドッキング

分類 (2件)： 遺伝子発現  (EC02040Q) ,  トリアゾール  (CF07084O)

タイトルに関連する用語 (8件)： クリック化学 ,  特異性 ,  安定剤 ,  トリアゾール ,  置換 ,  キノロン ,  誘導体 ,  発見