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J-GLOBAL ID：201702288317011312   整理番号：17A1463439

植物セルラタンジテルペノイド3,7,8-trihydroxyserrulat-14-en-19-酸に基づく抗マラリアアミド類似体の合成【Powered by NICT】

Synthesis of antimalarial amide analogues based on the plant serrulatane diterpenoid 3,7,8-trihydroxyserrulat-14-en-19-oic acid

著者 (4件)： Kumar Rohitesh (Griffith Institute for Drug Discovery, Griffith University, Brisbane, QLD 4111, Australia) ,  Duffy Sandra (Griffith Institute for Drug Discovery, Griffith University, Brisbane, QLD 4111, Australia) ,  Avery Vicky M. (Griffith Institute for Drug Discovery, Griffith University, Brisbane, QLD 4111, Australia) ,  Davis Rohan A. (Griffith Institute for Drug Discovery, Griffith University, Brisbane, QLD 4111, Australia)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 17  ページ： 4091-4095  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 植物由来天然物足場,3,7,8-trihydroxyserrulat-14-en-19-酸(1)は固有オーストラリアの砂漠植物Eremophila microthecaの地上部から高収率で単離した。足場(1)を塩化ピバロイルを用いるワンポット混合無水物アミド化を経る一連の新規アミド類似体の生成に使用した。全ての類似体の構造は,MS,NMR,及びUVデータを用いて特性化した。,植物抽出物から単離された主要なセルラタン天然物(1 3)と全てのアミド類似体(6 15)3,7,8-trihydroxyserrulat-14-en-19-酸(16 18)のいくつかのピバロイル化した誘導体と共に,3D7(クロロキン感受性)とDd2(クロロキン耐性)Plasmodium falciparum株に対する抗マラリア活性を評価し,予備的細胞毒性データは,ヒト胎児腎臓細胞株H EK293を用いて得た。天然物足場(1)は10μMで抗マラリア活性を示さなかった。1のカルボン酸置換類と種々のアミドIC_50値1.25~5.65μMの範囲でP.falciparum3D7株に対する中程度の活性をもたらした。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： オーストラリア連邦 ,  細胞毒性 ,  カルボン酸 ,  感受性 ,  砂漠 ,  ヒト ,  NMR【磁気共鳴】 ,  *類似物質 ,  アミド化 ,  胎児 ,  キャラクタリゼーション ,  天然材料
準シソーラス用語： 抗マラリア活性 ,  クロロキン耐性 ,  植物抽出物 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 天然物足場 ,  Eremophila microtheca ,  セルラタン ,  アミド ,  抗マラリア原虫性

分類 (2件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

タイトルに関連する用語 (5件)： 植物 ,  酸 ,  マラリア ,  アミド ,  類似体