文献

J-GLOBAL ID：201702288521065128   整理番号：17A1628418

Pithecellobium clypearia Benth.の葉および小枝からのβ-アミロイド凝集阻害活性を有するフラボノイドとそれらの誘導体【Powered by NICT】

Flavonoids and their derivatives with β-amyloid aggregation inhibitory activity from the leaves and twigs of Pithecellobium clypearia Benth

著者 (10件)： Wang Yu-Xi (School of Traditional Chinese Materia Medica, Key Laboratory of Structure-Based Drug Design and Discovery, Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, People’s Republic of China) ,  Ren Qiang (School of Traditional Chinese Materia Medica, Key Laboratory of Structure-Based Drug Design and Discovery, Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, People’s Republic of China) ,  Yan Zhi-Yang (School of Traditional Chinese Materia Medica, Key Laboratory of Structure-Based Drug Design and Discovery, Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, People’s Republic of China) ,  Wang Wei (School of Traditional Chinese Materia Medica, Key Laboratory of Structure-Based Drug Design and Discovery, Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, People’s Republic of China) ,  Zhao Lu (School of Traditional Chinese Materia Medica, Key Laboratory of Structure-Based Drug Design and Discovery, Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, People’s Republic of China) ,  Bai Ming (School of Traditional Chinese Materia Medica, Key Laboratory of Structure-Based Drug Design and Discovery, Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, People’s Republic of China) ,  Wang Xiao-Bo (Chinese People’s Liberation Army 210 Hospital, Dalian 116021, People’s Republic of China) ,  Huang Xiao-Xiao (School of Traditional Chinese Materia Medica, Key Laboratory of Structure-Based Drug Design and Discovery, Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, People’s Republic of China) ,  Huang Xiao-Xiao (Chinese People’s Liberation Army 210 Hospital, Dalian 116021, People’s Republic of China) ,  Song Shao-Jiang (School of Traditional Chinese Materia Medica, Key Laboratory of Structure-Based Drug Design and Discovery, Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, People’s Republic of China)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 21  ページ： 4823-4827  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Pithecellobium clypearia Benth.におけるAlzheimer病(AD)に顕著な影響を持つ可能性化合物を探索するために,十九種の化合物(1 19)が得られ,二種の新しいフラボノイド誘導体,pithecellobiumol A(1)とpithecellobiumol B(2)及び17種フラボノイド(3 19)と名付けたを含んでいた。それらの構造を,1D及び2D-NMRスペクトルおよびHR-ESI-MSデータに基づいて解明した。新化合物の絶対配置は,それらの実験的比旋光度,あるいはECD曲線を比較し計算データとにより帰属した。Aβ凝集に対する阻害活性は,ThTアッセイによりスクリーニングし,化合物7(70.7%),9(86.5%),10(88.4%),15(86.1%)および16(87.7%)は陽性対照と比べて20μMで顕著な阻害率,クルクミン(65.64%)を示した。さらに,ドッキングの研究から,最初に可能性のある分子メカニズムを調べるために行なわれた。ADにおける酸化ストレスの重要な役割を考慮して,すべての単離化合物はヒトneuronblastoma SH-SY5Y細胞におけるそれらのH_2O_2~-誘起損傷を試験した。それらの中で,化合物16(91.0%)はADの治療における最も強力な候補であった。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： Alzheimer病 ,  *凝集 ,  スペクトル ,  旋光性 ,  酸化ストレス ,  *フラボノイド ,  *アミロイドβタンパク質 ,  NMR【磁気共鳴】 ,  単離 ,  ヒト ,  絶対配置
準シソーラス用語： 分子機構 ,  *阻害活性 ,  HR-ESI-MS ,  *凝集阻害 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： P.clypearia ,  フラボノイド ,  凝集阻害Aβ ,  分子ドッキング ,  神経保護活性

分類 (1件)： 薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (7件)： 葉 ,  枝 ,  β-アミロイド ,  凝集 ,  阻害活性 ,  フラボノイド ,  誘導体