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J-GLOBAL ID：201702289325668428   整理番号：17A0499986

銅-64標識化および陽電子放出断層撮影法のための二官能ビスピジン誘導体

Bifunctional bispidine derivatives for copper-64 labelling and positron emission tomography

著者 (6件)： Roux Amandine (Laboratoire d’Ingenierie Moleculaire Appliquee a l’Analyse, Universite de Strasbourg, CNRS, IPHC UMR 7178, F-67000 Strasbourg, France. [e-mail] [e-mail]) ,  Gillet Raphaeel ,  Huclier-Markai Sandrine ,  Ehret-Sabatier Laurence ,  Charbonniere Loiec J. ,  Nonat Aline M.
資料名： Organic & Biomolecular Chemistry  (Organic & Biomolecular Chemistry)
巻： 15  号： 6  ページ： 1475-1483  発行年： 2017年 
JST資料番号： A0499C  ISSN： 1477-0520  CODEN： OBCRAK  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ⁶⁴Cuを有するグリシネート側鎖腕(L₁)によって置換したビスピジン(3,7-ジアザビシクロ[3.3.1]ノナン)の最初の放射能標識研究を報告する。標識化を,室温で広範囲にわたるpH値で速くかつ簡単に行った。これらの条件下では,90%以上の放射線化学収量を配位子のマイクロモル濃度,5分以内で達成した。L₁(L₂)の二官能類縁体を,ビスピジン骨格上にL-リジンアミノ酸を導入することによって得た。配位子L₂は,室温,水(pH4からpH6)中で,良い放射能標識能力を実際に示す。この新しいビスピジンはNHSエステルと簡単に反応できる多角的プラットフォームで,続いて目標とした陽電子放出断層撮影法(PET)撮像を行うために認識部位と結合することができる。コンセプトの立証として,ビオチン(L₃)またはマレイミド官能基(L₄)を有する2つの新規二官能キレーター(BFC)を合成した。二官能BFCは,ストレプトアビジン抱合型抗体を用いた前標的化戦略にとって非常に役立つ。マレイミド誘導体L₄の反応性を,モデルペプチドGP120を用いて研究した。定量的カップリングを生理学的条件下で達成し,システイン残基対リジンアミノ酸類に対して良い位置選択性を示した。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST

シソーラス用語： 化学合成 ,  *標識 ,  標識法 ,  PET【トモグラフィー】 ,  *複素環化合物 ,  pH依存性 ,  オレフィン化合物 ,  酸イミド ,  脂肪族カルボン酸 ,  不飽和カルボン酸 ,  アミノ酸残基 ,  ストレプトアビジン ,  選択性 ,  陽子磁気共鳴
準シソーラス用語： 1H-NMR ,  システイン残基 ,  マレイミド類 ,  *二環式複素環化合物 ,  位置選択性 ,  標識化 ,  *放射能標識 ,  陽電子放出断層撮影法

分類 (2件)： 標識化合物  (CB10050N) ,  八員環以上の複素環化合物  (CF07120T)

物質索引 (11件)： 1-メチル-2,6-ジ(2-ピリジル)-4-オキソピペリジン-3,5-ジ(カルボン酸メチル) ,  3-(2,5-ジオキソピロリジノ)プロピオン酸2,5-ジオキソピロリジノ ,  4-メチルモルホリン ,  5-(2-オキソヘキサヒドロ-1H-チエノ[3,4-d]イミダゾール-4-イル)吉草酸2,5-ジオキソピロリジノ ,  N²,N²-([1-メチル-2,6-ジ(2-ピリジル)-3,5-ジ(メトキシカルボニル)-4-オキソピペリジン-3,5-ジイル]ビスメチレン)-N⁶-Boc-L-Lys-OH ,  N²,N²-([1-メチル-2,6-ジ(2-ピリジル)-3,5-ジ(メトキシカルボニル)-4-ヒドロキシピペリジン-3,5-ジイル]ビスメチレン)-L-Lys-OH ,  N²,N²-([1-メチル-2,6-ジ(2-ピリジル)-3,5-ジ(メトキシカルボニル)-4-ヒドロキシピペリジン-3,5-ジイル]ビスメチレン)-N⁶-Boc-L-Lys-OH ,  N²,N²-([1-メチル-2,6-ジ(2-ピリジル)-3,5-ジカルボキシ-4-ヒドロキシピペリジン-3,5-ジイル]ビスメチレン)-L-Lys-OH ,  N²,N²-([1-メチル-2,6-ジ(2-ピリジル)-3,5-ジカルボキシ-4-ヒドロキシピペリジン-3,5-ジイル]ビスメチレン)-N⁶-(3-(2,5-ジオキソピロリジノ)プロパノイル)-L-Lys-OH ,  N²,N²-([1-メチル-2,6-ジ(2-ピリジル)-3,5-ジカルボキシ-4-ヒドロキシピペリジン-3,5-ジイル]ビスメチレン)-N⁶-(5-(2-オキソヘキサヒドロ-1H-チエノ[3,4-d]イミダゾール-4-イル)ペンタノイル)-L-Lys-OH ,  N⁶-Boc-L-Lys-OH

タイトルに関連する用語 (5件)： 銅 ,  標識化 ,  陽電子放出断層撮影法 ,  二官能 ,  誘導体