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J-GLOBAL ID：201702289548216048   整理番号：17A1465874

ラット,ビーグル犬およびヒト血しょう中の2-(2-ヒドロキシプロパンアミド)安息香酸エナンチオマーの立体選択性蛋白質結合の研究【Powered by NICT】

Stereoselective protein binding studies of 2-(2-hydroxypropanamido) benzoic acid enantiomers in rat, beagle dog and human plasma

著者 (5件)： Zhang Qili (School of Pharmacy, Shenyang Pharmaceutical University, Wenhua Road 103, Shenhe District, Shenyang, 110016, China) ,  Li Shasha (School of Pharmacy, Shenyang Pharmaceutical University, Wenhua Road 103, Shenhe District, Shenyang, 110016, China) ,  Wang Danlin (School of Pharmacy, Shenyang Pharmaceutical University, Wenhua Road 103, Shenhe District, Shenyang, 110016, China) ,  Zhao Yunli (School of Pharmacy, Shenyang Pharmaceutical University, Wenhua Road 103, Shenhe District, Shenyang, 110016, China) ,  Yu Zhiguo (School of Pharmacy, Shenyang Pharmaceutical University, Wenhua Road 103, Shenhe District, Shenyang, 110016, China)
資料名： Journal of Chromatography B  (Journal of Chromatography B)
巻： 1061-1062  ページ： 169-175  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0571A  ISSN： 1570-0232  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 立体選択的血しょう蛋白質結合は,キラル薬剤の薬物動力学,薬物動態学的性質の差異の重要な因子であるので,著者らは血漿蛋白質への(R)-/(S)-HPABAの結合を明らかにした。UHPLC-MS/MS法は定量を開発して検証し,平衡透析法は結合及び非結合薬物の分離に適用した。蛋白質結合は37°Cでのインキュベーションの12h以内に平衡に達した。酢酸エチルによる液液抽出を試料調製に用いた。分離は,0.4ml/minの流速での勾配溶出を利用して熱Syncronis C_18カラム(50mm×2.1mm,1.7μm,熱,USA)により達成された。法の回収率とマトリックス効果の全ては,分析法バリデーションの要件を満たした。(R)-/(S)-HPABAの血しょう蛋白質結合はエナンチオ選択性の有意な種依存性を示した。添加では,分子ドッキングの結果は,H SAと(R)-HPABAの結合容量は(S)-HPABAのそれよりも高いことを示した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *血漿 ,  液液抽出 ,  回収率 ,  *エナンチオマ ,  試料調製 ,  薬物動力学 ,  マトリックス効果 ,  *立体選択性 ,  血漿タンパク質 ,  *ヒト ,  *タンパク質結合 ,  傾斜溶離法
準シソーラス用語： エナンチオ選択性 ,  UHPLC-MS/MS ,  *ビーグル犬 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 2-(2-ヒドロキシプロパンアミド)安息香酸 ,  エナンチオマ ,  血しょう蛋白質結合 ,  種差 ,  UHPLC-MS/MS ,  分子ドッキング

分類 (3件)： 有機化合物のクロマトグラフィー,電気泳動分析  (CC04034H) ,  液体クロマトグラフィー  (CC04014L) ,  蛋白質・ペプチド一般  (EB03010N)

タイトルに関連する用語 (9件)： ラット ,  ビーグル犬 ,  ヒト ,  血しょう ,  安息香酸 ,  エナンチオマー ,  立体選択性 ,  蛋白質結合 ,  研究