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J-GLOBAL ID：201702289640831869   整理番号：17A1463424

ヘッジホッグシグナル伝達の阻害剤としてのC-11修飾したビタミンD3類似体の合成と評価【Powered by NICT】

Synthesis and evaluation of vitamin D3 analogues with C-11 modifications as inhibitors of Hedgehog signaling

著者 (2件)： Maschinot Chad A. (Department of Pharmaceutical Sciences, University of Connecticut, 69 North Eagleville Rd, Unit 3092, Storrs, CT 06269-3092, USA) ,  Hadden M. Kyle (Department of Pharmaceutical Sciences, University of Connecticut, 69 North Eagleville Rd, Unit 3092, Storrs, CT 06269-3092, USA)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 17  ページ： 4011-4014  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 以前の構造活性相関研究は,Hedgehog(Hh)シグナル伝達経路の阻害剤としてのビタミンD3の強力で選択的な類似体を提供した。これらの類似体は,共に,改質AセコB環モチーフを含有していて,抗癌治療の可能性を評価した。この足場に関する我々の研究を継続するために,新しい一連の化合物は,付加的な相互作用と空間的制約を探索するために合成した。これらの化合物はC-11位置で大きさと疎水性を変化させる官能基を組み込んだ。大きな疎水性部分(9c e)は,Hh阻害の顕著な損失をもたらしたが,より小さいかより柔軟な部分(9a, 11)はanti Hh活性を維持した。これらの結果は,これらの構造活性相関をより良く理解するために,結合ポケットを同定するための付加的継続研究を必要としている。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 相互作用 ,  結合部位 ,  疎水性 ,  *類似物質 ,  構造活性相関
準シソーラス用語： 官能基 ,  癌治療 ,  伝達経路 ,  ヘッジホッグ蛋白質 ,  構造活性相関研究 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： ビタミンD3 ,  ヘッジホッグシグナル伝達 ,  基底細胞癌 ,  GLI

分類 (1件)： 薬物の構造活性相関  (GV01050B)

タイトルに関連する用語 (5件)： 阻害剤 ,  修飾 ,  ビタミンD3 ,  類似体 ,  評価