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J-GLOBAL ID：201702289819606863   整理番号：17A0936772

Trypanosoma cruzi血流トリポマスティゴートに対するβ-ラパコンから誘導したN アルキル ナフトイミダゾールの合成と生物学的評価【Powered by NICT】

Synthesis and biological evaluation of N-alkyl naphthoimidazoles derived from β-lapachone against Trypanosoma cruzi bloodstream trypomastigotes

著者 (7件)： da Silva Ari Miranda (Programa de Pos-Graduacao em Quimica, UFRRJ, 23890-000, Seropedica, RJ, Brazil) ,  Araujo-Silva Leonardo ,  Bombaca Ana Cristina S. ,  Menna-Barreto Rubem F. S. ,  Rodrigues-Santos Claudio Eduardo ,  Buarque Ferreira Aurelio B. ,  de Castro Solange L.
資料名： Medchemcomm  (Medchemcomm)
巻： 8  号： 5  ページ： 952-959  発行年： 2017年 
JST資料番号： W2333A  ISSN： 2040-2503  CODEN： MCCEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： これまでスクリーニング342 アリール ナフトイミダゾールのQSAR研究はσ_iはT.cruzi,シャーガス病の病原体の血流錐鞭毛型に及ぼすそれらの溶解活性のための最も重要な因子であることを明らかにした。この結果に基づき,ハロアルカンとの反応による6,6-ジメチル-3,4,5,6-テトラヒドロベンゾ[7,8]chromene[5,6-d]イミダゾール(パラホルムアルデヒドによるβ-ラパコンの反応生成物)から誘導した16種類の新しいN アルキル ナフトイミダゾールは寄生虫と腹腔マクロファージに対する調製し,評価した。N1 n ヘキシルとN3 n ヘキシル ナフトイミダゾールは2.7および13.4の選択性指数と標準薬ベンズニダゾールより活性で2.2と3.2倍であった。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： 反応生成物 ,  病原体 ,  *Trypanosoma cruzi ,  寄生虫 ,  スクリーニング ,  *血流 ,  腹腔マクロファージ ,  定量的構造活性相関 ,  溶解 ,  窒素複素環化合物 ,  ニトロ化合物 ,  芳香族化合物 ,  カルボアミド ,  キノン ,  酸素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： トリポマスチゴート ,  Chagas病 ,  *生物学的評価 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (4件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  窒素複素環化合物一般  (CF07040G) ,  薬物の合成  (GV01030F) ,  抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究  (GW17080G)

物質索引 (2件)： ベンズニダゾール ,  β-ラパコン

タイトルに関連する用語 (5件)： Trypanosoma ,  血流 ,  β-ラパコン ,  誘導 ,  生物学的評価