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J-GLOBAL ID：201702289894396299   整理番号：17A0605700

2-アリール-ベンゾチアゾール-5-アミンの尿素誘導体:アフリカ・トリパノソーマ症に対する可能性のある薬剤の新しいクラス

Urea Derivatives of 2-Aryl-benzothiazol-5-amines: A New Class of Potential Drugs for Human African Trypanosomiasis

著者 (10件)： PATRICK Donald A. (Univ. North Carolina, North Carolina, USA) ,  GILLESPIE J. Robert (Univ. Washington, Washington, USA) ,  MCQUEEN Joshua (Univ. Washington, Washington, USA) ,  HULVERSON Matthew A. (Univ. Washington, Washington, USA) ,  RANADE Ranae M. (Univ. Washington, Washington, USA) ,  CREASON Sharon A. (Univ. Washington, Washington, USA) ,  HERBST Zackary M. (Univ. Washington, Washington, USA) ,  GELB Michael H. (Univ. Washington, Washington, USA) ,  BUCKNER Frederick S. (Univ. Washington, Washington, USA) ,  TIDWELL Richard R. (Univ. North Carolina, North Carolina, USA)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 60  号： 3  ページ： 957-971  発行年： 2017年02月09日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： アフリカ・トリパノソーマ症(HAT)は,Trypanosoma bruceiにより生じる,媒介感染症である。疾患は,寄生虫が血液-脳関門を通過することにより,第一段階から第二段階に進行する。後期段階のHATは,未治療の患者では常に致死的である。初期段階のHATに対し,フラミジンが第III相試験に進んだが,腎毒性のため開発は中止された。我々は,T.bruceiに対し高い活性を示す,2-(2-ベンザミド)エチル-4-フェニルチアゾールを見出している。分子の異なる部位の修飾により,65種類の新しい化合物を合成し,T.bruceiに対する活性を検討した。2-アリル-ベンゾチアゾール-5-アミンの尿素誘導体が最も強い活性を示すことを見出した。

シソーラス用語： 窒素複素環化合物 ,  硫黄複素環化合物 ,  ウレア化合物 ,  トリパノソーマ症 ,  *製品開発 ,  Trypanosoma brucei ,  血管透過性 ,  性質 ,  腎毒性 ,  化学修飾 ,  *化学合成
準シソーラス用語： アフリカトリパノソーマ症 ,  ベンゾチアゾール誘導体 ,  血液脳関門透過性 ,  致死性 ,  尿素誘導体 ,  *薬剤開発 ,  *薬物合成

分類 (2件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究  (GW17080G)

物質索引 (2件)： フラミジン ,  4α-フルオロ-N-[2-(3,4-ジフルオロフェニル)ベンゾチアゾール-5-イル]ピロリジン-1-カルボアミド

タイトルに関連する用語 (7件)： ベンゾチアゾール ,  アミン ,  尿素誘導体 ,  アフリカ・トリパノソーマ症 ,  可能性 ,  薬剤 ,  クラス