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J-GLOBAL ID：201702290241086221   整理番号：17A1714293

5′-デオキシ-5′-アミノ-5′-C-メチルアデノシン誘導体の調製とDOT1Lに対するそれらの活性【Powered by NICT】

Preparation of 5′-deoxy-5′-amino-5′-C-methyl adenosine derivatives and their activity against DOT1L

著者 (22件)： Liu Tongchao (Key Laboratory of Structure-Based Drug Design and Discovery of Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, 103 Wenhua Lu, Shenyang 110016, PR China) ,  Liu Tongchao (State Key Laboratory of Drug Research, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, 555 Zuchongzhi Road, Shanghai 201203, PR China) ,  Xie Wuchen (State Key Laboratory of Drug Research, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, 555 Zuchongzhi Road, Shanghai 201203, PR China) ,  Xie Wuchen (School of Pharmacy, China Pharmaceutical University, 24 Tongjiaxiang, Nanjing 210009, PR China) ,  Li Cong (The National Center for Drug Screening, 189 Guoshoujing Road, Shanghai 201203, PR China) ,  Li Cong (University of Chinese Academy of Sciences, No. 19A Yuquan Road, Beijing 100049, PR China) ,  Ren Huanming (State Key Laboratory of Drug Research, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, 555 Zuchongzhi Road, Shanghai 201203, PR China) ,  Ren Huanming (School of Pharmacy, China Pharmaceutical University, 24 Tongjiaxiang, Nanjing 210009, PR China) ,  Mao Yudong (State Key Laboratory of Drug Research, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, 555 Zuchongzhi Road, Shanghai 201203, PR China) ,  Chen Guohua (School of Pharmacy, China Pharmaceutical University, 24 Tongjiaxiang, Nanjing 210009, PR China) ,  Cheng Maosheng (Key Laboratory of Structure-Based Drug Design and Discovery of Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, 103 Wenhua Lu, Shenyang 110016, PR China) ,  Zhao Dongmei (Key Laboratory of Structure-Based Drug Design and Discovery of Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, 103 Wenhua Lu, Shenyang 110016, PR China) ,  Shen Jingkang (State Key Laboratory of Drug Research, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, 555 Zuchongzhi Road, Shanghai 201203, PR China) ,  Shen Jingkang (University of Chinese Academy of Sciences, No. 19A Yuquan Road, Beijing 100049, PR China) ,  Li Jia (The National Center for Drug Screening, 189 Guoshoujing Road, Shanghai 201203, PR China) ,  Li Jia (University of Chinese Academy of Sciences, No. 19A Yuquan Road, Beijing 100049, PR China) ,  Zhou Yubo (The National Center for Drug Screening, 189 Guoshoujing Road, Shanghai 201203, PR China) ,  Zhou Yubo (University of Chinese Academy of Sciences, No. 19A Yuquan Road, Beijing 100049, PR China) ,  Xiong Bing (State Key Laboratory of Drug Research, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, 555 Zuchongzhi Road, Shanghai 201203, PR China) ,  Xiong Bing (University of Chinese Academy of Sciences, No. 19A Yuquan Road, Beijing 100049, PR China) ,  Chen Yue-Lei (State Key Laboratory of Drug Research, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, 555 Zuchongzhi Road, Shanghai 201203, PR China) ,  Chen Yue-Lei (University of Chinese Academy of Sciences, No. 19A Yuquan Road, Beijing 100049, PR China)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 22  ページ： 4960-4963  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 容易に入手可能な5C Meリボフラノシドから,確認された立体化学を有するグラム規模で価値ある5′-デオキシ-5′-アミノ-5′-C-メチルアデノシン誘導体への信頼できるルートを実現した。これらアデノシン誘導体は,より高い計算量を持つ5′-デオキシ-5′-アミノ-5′-C-メチルアデノシン誘導体の合成のための有用な出発物質である。新しいアデノシン誘導体の一つから,いくつかの5′-デオキシ-5′-アミノ-5′-C-メチルアデノシンDOT1L阻害剤はいくつかの段階で調製した。DOT1Lアッセイからのデータは,付加的な5’-C-Me基は酵素阻害活性を改善することを示した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 立体化学 ,  *酵素阻害 ,  診断用薬 ,  プリンヌクレオシド ,  リボヌクレオシド
準シソーラス用語： 阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 5′-デオキシ-5′-アミノ-5′-C-メチルアデノシン誘導体 ,  N-グリコシル化 ,  ヌクレオシド合成 ,  DOT1L阻害剤 ,  構造活性相関

分類 (2件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  ヌクレオシド,ヌクレオチド  (CF10060K)

物質索引 (1件)： アデノシン

タイトルに関連する用語 (3件)： 誘導体 ,  調製 ,  活性