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J-GLOBAL ID:201702290598851872   整理番号:17A0496278

アデノシンA1受容体アンタゴニストとしての新規で強力かつ選択的なヒポキサンチン類似体の設計と合成およびその生物学的評価

Design and synthesis of novel, potent and selective hypoxanthine analogs as adenosine A1 receptor antagonists and their biological evaluation
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資料名:
巻: 25  号:ページ: 1963-1975  発行年: 2017年03月15日 
JST資料番号: W0556A  ISSN: 0968-0896  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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多面的手法を用いて,共通の中間体2-クロロ-8-シクロペンチル-1-プロピル-7H-プリン-6-オンから多様なC8シクロペンチルヒポキサンチン類似体のライブラリーを合成した。いくつかの強力かつ選択的な化合物を同定し,Wistarラットにおける薬物動態(PK)特性を評価した。in vivo一次急性利尿モデルでの試験のために,これらの化合物のうちの1つである許容可能なPKパラメーターを有する8-シクロペンチル-2-(3,4-ジフルオロフェノキシ)-1-プロピル-7H-プリン-6-オンを選択した。本化合物はこのモデルにおいて顕著な利尿活性を示した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.
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著者キーワード (6件):
分類 (5件):
分類
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泌尿生殖器の基礎医学  ,  薬物の構造活性相関  ,  泌尿器作用薬の基礎研究  ,  プリン,プテリジン  ,  薬物の合成 
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