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J-GLOBAL ID：201702290963628038   整理番号：17A1396999

マウス,ラット,イヌおよびヒトにおける多剤耐性関連蛋白質2(Mrp2)による肝排せつを用いたメトトレキセートの生理学に基づく薬動力学モデル【Powered by NICT】

A physiologically-based pharmacokinetic model of methotrexate incorporating hepatic excretion via multidrug-resistance-associated protein 2 (Mrp2) in mice, rats, dogs, and humans

著者 (4件)： Lohitnavy Manupat (Center of Excellence for Environmental Health and Toxicology, Naresuan University, Phitsanulok 65000 Thailand) ,  Lu Yasong (Department of Environmental & Radiological Health Sciences, Colorado State University, Fort Collins, USA) ,  Lohitnavy Ornrat (Center of Excellence for Environmental Health and Toxicology, Naresuan University, Phitsanulok 65000 Thailand) ,  Yang Raymond S.H. (Department of Environmental & Radiological Health Sciences, Colorado State University, Fort Collins, USA)
資料名： IEEE Conference Proceedings  (IEEE Conference Proceedings)
巻： 2017  号： EMBC  ページ： 2728-2731  発行年： 2017年 
JST資料番号： W2441A  資料種別： 会議録 (C)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： メトトレキセート(MTX)の最新の生理学に基づいた薬物動態(PBPK)モデルをBischoffら(1971)によって開発された以前のモデルに基づいて構築した。MTXは多剤耐性関連蛋白質2(Mrp2)の基質であることが知られている。Mrp2の三次元定量的構造活性相関モデル(3D QSAR)は広野ら(2005)によって開発された。MTXの更新されたPBPKモデル,計算化学-誘導Cu-結合親和性(K_m)を用いて,Mrp2介在胆汁排せつ過程はMTX排せつ経路として導入した。著者らのモデルシミュレーション結果は,マウス,ラット,イヌとヒトから得られた多数のデータセットと一致し,様々な用量である。比較はPBPK指数アプローチを用いたBischoffらから更新されたPBPKモデルと以前の一つの間で行った。著者らの新しいPBPKモデルはさらに特別な実験条件(カニューレを挿入した胆管)とEisai hyperbirilubinemicラット下のラットからの付加的な薬物動態学的データセットに対して検証した。Copyright 2017 The Institute of Electrical and Electronics Engineers, Inc. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： *排泄 ,  胆管 ,  基質 ,  胆汁中排泄 ,  *生理学 ,  *ヒト ,  *薬物動力学 ,  計算化学 ,  カニューレ ,  *モデル
準シソーラス用語： モデルシミュレーション ,  結合親和性 ,  *MRP2 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (4件)： 有機化合物の毒性  (GZ02030Y) ,  各種爆薬と推薬  (YE06020W) ,  動物に対する影響  (EE05040R) ,  その他の汚染原因物質  (SB05040W)

タイトルに関連する用語 (11件)： マウス ,  ラット ,  イヌ ,  ヒト ,  多剤耐性関連蛋白質2 ,  MRP2 ,  排せつ ,  メトトレキセート ,  生理学 ,  薬動力学 ,  モデル