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J-GLOBAL ID：201702291013059164   整理番号：17A1969447

標的占有に対する薬物分布と薬物標的結合の影響:律速段階近似【Powered by NICT】

The influence of drug distribution and drug-target binding on target occupancy: The rate-limiting step approximation

著者 (5件)： de Witte W.E.A. (Division of Pharmacology, Leiden Academic Centre for Drug Research, Leiden University, 2333 CC Leiden, The Netherlands) ,  Vauquelin G. (Department of Molecular and Biochemical Pharmacology, Vrije Universiteit Brussel, Brussels, Belgium) ,  van der Graaf P.H. (Division of Pharmacology, Leiden Academic Centre for Drug Research, Leiden University, 2333 CC Leiden, The Netherlands) ,  van der Graaf P.H. (Certara Quantitative Systems Pharmacology, Canterbury Innovation Centre, Canterbury CT2 7FG, United Kingdom) ,  de Lange E.C.M. (Division of Pharmacology, Leiden Academic Centre for Drug Research, Leiden University, 2333 CC Leiden, The Netherlands)
資料名： European Journal of Pharmaceutical Sciences  (European Journal of Pharmaceutical Sciences)
巻： 109  号： S  ページ： S83-S89  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0673A  ISSN： 0928-0987  CODEN： EPSCED  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 標的占有率に標的結合動力学の影響は,ターゲットの周りに薬物分布と拡散の影響を受け,しばしば「再結合」または「拡散に支配された結合」と呼ぶことにする。これはは,ターゲットの周りに生じ,それは薬物への長期標的曝露をもたらす局所的に高い薬物濃度の結果として標的錯体濃度の減少した低下を生じさせた。この現象は定常状態近似により近似し,ターゲットの周りの定常状態濃度を想定していた。最近,薬物分布と薬物標的結合の律速段階近似が発表された。しかし,両方法の比較は今のところ行われていない。本研究では,標的占有率に標的結合動力学の影響の研究のための両方法の性能を比較するために律速段階近似は定常状態近似と同じ数学的形式に書き直した。両近似はk_onと高標的濃度の重要性を明確に示したが,律速段階近似である定常状態近似よりも正確であることを示した,解離は結合コンパートメントの会合と分布と比較して高速である。は新しい律速段階近似は局所標的部位濃度と標的占有率に結合動力学の影響を評価するための優先されることを結論した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *近似法 ,  *律速 ,  高速度 ,  薬物動力学 ,  *薬物分布 ,  再結合 ,  錯体 ,  占有率
準シソーラス用語： 定常状態 ,  薬物濃度 ,  *創薬標的 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 結合速度論 ,  Rebinding ,  配電 ,  薬物動力学 ,  律速段階 ,  拡散

分類 (2件)： 生物薬剤学(臨床)  (GY01022L) ,  生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

タイトルに関連する用語 (5件)： 標的 ,  薬物分布 ,  薬物標的 ,  律速段階 ,  近似