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J-GLOBAL ID：201702291134851159   整理番号：17A0704936

強化されたドラッグデリバリーおよび制御放出用の両親媒性葉酸カンプトテシンプロドラッグから集合した急速細胞透過性と還元的環境応答性ナノ凝集体【Powered by NICT】

Rapidly cell-penetrating and reductive milieu-responsive nanoaggregates assembled from an amphiphilic folate-camptothecin prodrug for enhanced drug delivery and controlled release

著者 (7件)： Xu Zhigang (Institute for Clean Energy and Advanced Materials, Faculty for Materials and Energy, Southwest University, Chongqing, 400715, P. R. China. [e-mail] [e-mail]) ,  Hou Meili ,  Shi Xiaoxiao ,  Gao Yong-E. ,  Xue Peng ,  Liu Shiying ,  Kang Yuejun
資料名： Biomaterials Science  (Biomaterials Science)
巻： 5  号： 3  ページ： 444-454  発行年： 2017年 
JST資料番号： W2460A  ISSN： 2047-4849  CODEN： BSICCH  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 小分子プロドラッグに基づく正確な診断と治療は薬物効率を増強し,癌治療中の副作用を減少させることができる。ここでは,葉酸(FA)を標的とし,ジスルフィド結合を介して疎水性抗腫瘍薬カンプトテシン(CPT)との抱合に基づくグルタチオン(GSH)-応答性低プロドラッグデリバリーシステムの種類の調製を報告した。得られたプロドラッグは高く,正確な薬物負荷(36.8 wt%)ことができ,水溶液中で46.4nmの平均サイズを有するナノ凝集体に自己集合可能であった。CPTのGSH誘発放出は60hであり,生理学的環境中に放出されたCPTの12%よりも劇的に高かった10mM GSHで82%の最大に達した。より興味深いことに,得られたプロドラッグは「スイッチ可能な」蛍光プローブ,腫瘍細胞の膜に対するGSH刺激またはFA受容体に応答して蛍光変化を示すとして働くこともできる。特に,プロドラッグの蛍光は生理的環境におけるクエンチされ,強い蛍光は高レベルのGSHを発現する腫瘍微小環境で活性化されるが,またはFA末端は腫瘍細胞の膜上の受容体と共役した。さらに,FA受容体陰性A549腫瘍細胞のものと比較して,FA CPTプロドラッグは優れた特異性とFA受容体陽性KB腫瘍細胞に対する高い細胞毒性を示した。,このFA CPTプロドラッグは腫瘍細胞の認識と診断のための用いることができ,また,効果的な癌治療に向けての有望な方法を提供すると信じている。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： 共役 ,  *ドラッグデリバリーシステム ,  蛍光 ,  自己集合 ,  抗腫瘍薬 ,  *プロドラッグ ,  ジスルフィド結合 ,  *応答特性 ,  腫瘍細胞 ,  *凝集体 ,  細胞毒性 ,  受容体 ,  ラクタム ,  ラクトン ,  ヒドロキシ化合物 ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： 蛍光プローブ ,  癌治療 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (1件)： カンプトテシン

タイトルに関連する用語 (11件)： 強化 ,  ドラッグデリバリー ,  放出 ,  両親媒性 ,  葉酸 ,  集合 ,  細胞 ,  透過性 ,  還元 ,  環境応答 ,  凝集体