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J-GLOBAL ID：201702291432921170   整理番号：17A0762093

キサンチンオキシダーゼの強力な阻害剤としてのカルボキシル化オーロン誘導体

Carboxylated aurone derivatives as potent inhibitors of xanthine oxidase

著者 (5件)： Muzychka Oksana V. (Institute of Bioorganic Chemistry and Petrochemistry of the National Academy of Sciences of Ukraine, Murmanska, 1, 02660, Kyiv 94, Ukraine) ,  Kobzar Oleksandr L. (Institute of Bioorganic Chemistry and Petrochemistry of the National Academy of Sciences of Ukraine, Murmanska, 1, 02660, Kyiv 94, Ukraine) ,  Popova Antonina V. (Institute of Bioorganic Chemistry and Petrochemistry of the National Academy of Sciences of Ukraine, Murmanska, 1, 02660, Kyiv 94, Ukraine) ,  Frasinyuk Mykhaylo S. (Institute of Bioorganic Chemistry and Petrochemistry of the National Academy of Sciences of Ukraine, Murmanska, 1, 02660, Kyiv 94, Ukraine) ,  Vovk Andriy I. (Institute of Bioorganic Chemistry and Petrochemistry of the National Academy of Sciences of Ukraine, Murmanska, 1, 02660, Kyiv 94, Ukraine)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 25  号： 14  ページ： 3606-3613  発行年： 2017年07月15日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： キサンチンオキシダーゼは高尿酸血症および痛風の治療の潜在的標的である。本研究では,多数のA環およびB環カルボキシル化オーロン誘導体を合成し,in vitroでキサンチンオキシダーゼを阻害する能力について評価した。得られた結果によると,2つの異なる範囲の阻害活性が観察された。B環の4′位にカルボン酸基を有するオーロン類はIC₅₀値が低マイクロモル範囲の強力な酵素阻害剤であることが判明した。これらの化合物の効果は6位にカルボキシメトキシ基を有するA環修飾オーロン類よりも約50倍高かった。分子ドッキング計算を用いてキサンチンオキシダーゼの活性部位におけるカルボキシル化オーロン類の結合様式を説明した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *酵素阻害剤 ,  *キサンチンオキシダーゼ ,  フラボノイド ,  酸素複素環化合物 ,  化学合成 ,  条件 ,  構造活性相関 ,  分子モデル ,  酵素阻害
準シソーラス用語： *キサンチンオキシダーゼ阻害剤 ,  反応条件 ,  分子ドッキングモデル

著者キーワード (5件)： Aurone derivatives ,  Xanthine oxidase ,  Enzyme inhibition ,  Structure-activity relationship ,  Molecular docking

分類 (2件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  酸素複素環化合物一般  (CF07020K)

物質索引 (2件)： オーロン ,  4-[6-(2-メチルアリルオキシ)-3-オキソベンゾフラン-2(3H)-イリデンメチル]安息香酸

タイトルに関連する用語 (5件)： キサンチンオキシダーゼ ,  阻害剤 ,  カルボキシル化 ,  オーロン ,  誘導体