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J-GLOBAL ID：201702291655200689   整理番号：17A1771444

潜在的な抗菌剤としてN~4-ベンジルアミン-N~2-イソプロピル-キナゾリン 2,4 ジアミン誘導体の合成と構造活性相関【Powered by NICT】

Synthesis and structure-activity relationship of N⁴-benzylamine-N²-isopropyl-quinazoline-2,4-diamines derivatives as potential antibacterial agents

著者 (14件)： Jiang Zhengyun (Department of Pharmaceutical Engineering, School of Chemical Engineering and Light Industry, Guangdong University of Technology, Guangzhou, 510006, China. [e-mail] [e-mail]) ,  Hong W. David ,  Cui Xiping ,  Gao Hongcan ,  Wu Panpan ,  Chen Yingshan ,  Shen Ding ,  Yang Yang ,  Zhang Bingjie ,  Taylor Mark J. ,  Ward Stephen A. ,  O’Neill Paul M. ,  Zhao Suqing ,  Zhang Kun
資料名： RSC Advances (Web)  (RSC Advances (Web))
巻： 7  号： 82  ページ： 52227-52237  発行年： 2017年 
JST資料番号： U7055A  ISSN： 2046-2069  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 一連N~4-ベンジルアミン-N~2-イソプロピル-キナゾリン-2,4-ジアミン誘導体を五種の細菌株に対する抗菌活性を合成し,試験した。N~4ベンジルアミン基に十二種類の置換基はキナゾリンコア(ベンゾチオフェンまたは位置異性体ピリドピリミジン環系のいずれか)の置換に沿って研究した。構造活性相関を開発するために,全ての誘導体は,Kirby-Bauerアッセイおよび最小発育阻止濃度アッセイを介したEscherichia coli及びStaphylococcus aureusに対する抗細菌活性を調べた。S.aureusとE.coli(大腸菌)に対して最も強力な化合物の八はさらにそれらの抗菌活性を調べるためにメチシリン耐性S.aureus(MRSA),Staphylococcus epidermidisとネズミチフス菌の1株に対してスクリーニングした。鉛化合物A5はE.coli,S.aureusとS.epidermidisと7.8μg/mL~( 1)MRSAに対するに対する3.9μg/mL~( 1)のMICで良好な活性を示した。選択されたフロントランナーは,更なる開発の可能性を評価するためのin vitroのDMPK特性についてスクリーニングした。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： 大腸菌 ,  ネズミチフス菌 ,  黄色ぶどう球菌 ,  抗細菌作用 ,  *ジアミン ,  *構造活性相関 ,  鉛化合物 ,  MRSA ,  Staphylococcus epidermidis ,  *抗細菌薬 ,  in vitro実験 ,  最小発育阻止濃度
準シソーラス用語： DMPK ,  メチシリン耐性 ,  位置異性体 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S)

タイトルに関連する用語 (6件)： 抗菌剤 ,  ベンジルアミン ,  キナゾリン ,  ジアミン ,  誘導体 ,  構造活性相関