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J-GLOBAL ID：201702291662798745   整理番号：17A1456921

GPCRのアロステリックモジュレータの構造に基づくドラッグデザインアプローチの適用【Powered by NICT】

Applying Structure-Based Drug Design Approaches to Allosteric Modulators of GPCRs

著者 (3件)： Congreve Miles (Heptares Therapeutics Ltd, Biopark, Welwyn Garden City, UK) ,  Oswald Christine (Heptares Therapeutics Ltd, Biopark, Welwyn Garden City, UK) ,  Marshall Fiona H. (Heptares Therapeutics Ltd, Biopark, Welwyn Garden City, UK)
資料名： Trends in Pharmacological Sciences  (Trends in Pharmacological Sciences)
巻： 38  号： 9  ページ： 837-847  発行年： 2017年 
JST資料番号： T0924A  ISSN： 0165-6147  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： G蛋白質共役受容体(GPCR)とそのアロステリック配位子の範囲のX線Co錯体から明らかになった構造的洞察。如何にして小さな分子は蛋白質内部ポケットの多様な範囲に結合することによりこの重要なクラスの受容体の機能を調節することができるを理解することは,新しいクラスの治療薬の構造に基づくドラッグデザイン(SBDD)に大きな影響を与えてきた。アロステリックポケットの種類と変調のモードと標的化アロステリックポケット(天然オルソステリック部位とは対照的に)の利点と欠点をこれらの新しい構造知見との関連において考察した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： X線 ,  受容体 ,  錯体 ,  *ドラッグデザイン ,  小分子 ,  タンパク質 ,  ターゲティング
準シソーラス用語： SBDD ,  *アロステリック調節因子 ,  *G蛋白質共役型受容体 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： アロステリック変調器 ,  G蛋白質共役受容体 ,  X線結晶学 ,  構造に基づくドラッグデザイン

分類 (1件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C)

タイトルに関連する用語 (3件)： GPCR ,  アロステリックモジュレータ ,  デザインアプローチ