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J-GLOBAL ID：201702291845502430   整理番号：17A0491798

HepG-2細胞株における可能な抗癌剤としての新規ピラゾリン誘導体の合成と評価

Synthesis and Evaluation of New Pyrazoline Derivatives as Potential Anticancer Agents in HepG-2 Cell Line

著者 (8件)： XU Weijie (Shantou Univ. Medical Coll., Guangdong, CHN) ,  PAN Ying (Shantou Univ. Medical Coll., Guangdong, CHN) ,  WANG Hong (Shantou Univ. Medical Coll., Guangdong, CHN) ,  LI Haiyan (Shantou Univ. Medical Coll., Guangdong, CHN) ,  PENG Qing (Zhujiang Hospital of Southern Medical Univ., Guangdong, CHN) ,  WEI Duncan (Shantou Univ. Medical Coll., Guangdong, CHN) ,  CHEN Cheng (Shantou Univ. Medical Coll., Guangdong, CHN) ,  ZHENG Jinhong (Shantou Univ. Medical Coll., Guangdong, CHN)
資料名： Molecules (Web)  (Molecules (Web))
巻： 22  号： 3  ページ： WEB ONLY  発行年： 2017年03月 
JST資料番号： U7014A  ISSN： 1420-3049  CODEN： MOLEFW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 癌は世界中の主要な公衆衛生上の問題である。癌治療の副作用は依然として患者の生活の質を損なう。新しい可能性のある抗癌剤を明らかにするため,一連の新規なピラゾリン誘導体を合成し,HepG-2(ヒト肝臓肝細胞癌細胞株)及び初代肝細胞に及ぼす細胞毒性効果について評価した。化合物の構造は,¹H-NMR,質量分析及び赤外線イメージングによって確認した。インビトロアッセイは,いくつかの化合物がマイクロモル範囲で細胞毒性を発揮することを実証した。ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-[5-(4-ヒドロキシ-3,5-ジメトキシ-フェニル)-3-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4,5-ジヒドロ-ピラゾール-1-イル]-メタノン(b17)は,シスプラチン(IC₅₀=8.45μM)と比較した場合,3.57μMのIC₅₀値を有し,初代肝細胞に対する低い細胞毒性を有するHepG-2に及ぼすその顕著な阻害作用のために,HepG-2細胞に対する最も有効な抗癌剤であった。この化合物を用いた細胞周期分析及びアポトーシス/壊死の評価により,b17は顕著にG₂/M期のHepG-2細胞を停止させ,HepG-2細胞のアポトーシスを誘導することを明らかにした。著者らの研究結果は,化合物b17が有望な抗癌剤候補であることを示している。(翻訳著者抄録)

シソーラス用語： 化学合成 ,  抗腫瘍薬 ,  HepG2細胞 ,  細胞毒性 ,  *多窒素化合物 ,  *窒素複素環化合物 ,  毒性試験 ,  濃度 ,  バイオアッセイ ,  解析 ,  *抗腫瘍作用 ,  アポトーシス
準シソーラス用語： IC50 ,  MTSアッセイ ,  MTTアッセイ ,  *ピラゾリン類 ,  細胞周期分析 ,  薬物合成

分類 (3件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  ピラゾール  (CF07082G)

物質索引 (1件)： 1-(3-ニトロフェニルスルホニル)-4,5-ジヒドロ-3-(2-ヒドロキシフェニル)-5-(3,5-ジメトキシ-4-ヒドロキシフェニル)-1H-ピラゾール

タイトルに関連する用語 (5件)： 細胞株 ,  抗癌剤 ,  ピラゾリン ,  誘導体 ,  評価