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J-GLOBAL ID：201702291900309482   整理番号：17A1182204

ヒトカルボキシルエステラーゼに対するピレトロイドの阻害効果の評価【Powered by NICT】

Assessment of the inhibitory effects of pyrethroids against human carboxylesterases

著者 (11件)： Lei Wei (The Second Affiliated Hospital of Dalian Medical University, Dalian 110623, China) ,  Lei Wei (Dalian Institute of Chemical Physics, Chinese Academy of Sciences, Dalian 116023, China) ,  Wang Dan-Dan (Dalian Institute of Chemical Physics, Chinese Academy of Sciences, Dalian 116023, China) ,  Dou Tong-Yi (Dalian Institute of Chemical Physics, Chinese Academy of Sciences, Dalian 116023, China) ,  Hou Jie (Dalian Medical University, Dalian 116044, China) ,  Feng Liang (Dalian Institute of Chemical Physics, Chinese Academy of Sciences, Dalian 116023, China) ,  Yin Heng (Dalian Institute of Chemical Physics, Chinese Academy of Sciences, Dalian 116023, China) ,  Luo Qun (Beijing National Laboratory for Molecular Science, Institute of Chemistry, Chinese Academy of Sciences, Beijing 100080, China) ,  Sun Jie (The Second Affiliated Hospital of Dalian Medical University, Dalian 110623, China) ,  Ge Guang-Bo (Dalian Institute of Chemical Physics, Chinese Academy of Sciences, Dalian 116023, China) ,  Yang Ling (Dalian Institute of Chemical Physics, Chinese Academy of Sciences, Dalian 116023, China)
資料名： Toxicology and Applied Pharmacology  (Toxicology and Applied Pharmacology)
巻： 321  ページ： 48-56  発行年： 2017年 
JST資料番号： H0532A  ISSN： 0041-008X  CODEN： TXAPA  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ピレトロイドは多くの国で広く使用されていることを広スペクトル殺虫剤であるが,ヒトは,飲料あるいは摂食殺虫剤汚染食品によるこれらの毒素に曝される可能性がある。本研究では,CES1およびCES2を含む二種の主要なヒトカルボキシルエステラーゼ(CES)に対する六種の通常使用されているピレトロイドの阻害効果を検討することを目的とした。CES1(DME,BMBTとDMCB)およびCES2のための蛍光プローブ基質(DDAB)のための三つの光プローブ基質はこれらのピレスロイドの阻害効果を特性化した。結果は,試験した大部分のピレスロイドが両方のCES1とCES2に対して中程度の弱い阻害効果を示したが,デルタメトリンはCES1に対して強い阻害を示した。CES1仲介BMBT,DME,DMCB加水分解に対するデルタメトリンのIC_50値は1.58μM,2.39μM及び3.3μMであった。さらに,デルタメトリンは細胞膜透過性および生細胞における阻害内因性CES1が可能である。更なる研究は,デルタメトリンは競合的によるCES1仲介BMBT加水分解を阻害したが,非競合的DMEやDMCB加水分解を阻害することを明らかにした。CES1に対するデルタメトリンの阻害挙動も分子ドッキングシミュレーションにより研究した。結果は,CES1は少なくとも二つの異なるリガンド結合部位を有することを示した,DME部位であり,もう一つはデルタメトリンの結合部位と酷似しており,BMBT部位であった。要約すると,デルタメトリンはCES1に対して強い可逆的阻害剤であり,BMBTと同じリガンド結合部位でCES1に結合強くできた。これらの知見は,生体異物とCES1の間の相互作用の深い理解に有用である。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： キャラクタリゼーション ,  相互作用 ,  結合部位 ,  光プローブ ,  殺虫剤 ,  加水分解 ,  *ヒト ,  基質 ,  脂環式化合物 ,  ニトリル ,  有機臭素化合物 ,  オレフィン化合物 ,  フェノールエーテル ,  カルボン酸エステル ,  第二アルコール
準シソーラス用語： 阻害剤 ,  リガンド結合 ,  分子ドッキングシミュレーション ,  生細胞 ,  細胞膜透過性 ,  蛍光プローブ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： ピレトロイド ,  ヒトカルボキシルエステラーゼ1 ,  デルタメトリン ,  リガンド結合部位

分類 (2件)： 金属及び金属化合物の毒性  (GZ02022V) ,  有機化合物の毒性  (GZ02030Y)

物質索引 (1件)： デルタメトリン

タイトルに関連する用語 (2件)： 阻害効果 ,  評価