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J-GLOBAL ID:201702292230155808   整理番号:17A0708754

パクリタキセルPLURONIC P105高分子ミセルの調製,キャラクタリゼーション,および多剤耐性を逆転させるためのIN VITRO研究【JST・京大機械翻訳】

Preparation, characterization of paclitaxel-loaded Pluronic P105 polymeric micelles and in vitro reversal of multidrug resistant tumor
著者 (6件):
資料名:
巻: 43  号:ページ: 640-646  発行年: 2008年 
JST資料番号: C2527A  ISSN: 0513-4870  CODEN: YHHPAL  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: 中国 (CHN)  言語: 中国語 (ZH)
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ドラッグデリバリーシステムは腫瘍多剤耐性(MDR)を克服する新しい戦略である。本論文では、高分子ミセル系と難溶性薬物パクリタキセル(PTX)を研究対象とし、新型のPTX投与システムを調製し、難溶性薬物を可溶化するだけでなく、腫瘍MDRを克服する能力も有する。PLURONIC P105を担体として、固体分散-水熱法により、PTXポリマーミセルを調製し、中心点設計-効果法法により処方最適化を行った。それらの粒径とIN VITRO放出特性を特性評価することによって,SKOV-3/PTXを細胞モデルとして使用して,IN VITROでのPTX高分子ミセルの細胞取込と腫瘍細胞の薬剤耐性を逆転させた。その結果,高分子ミセルの薬物負荷は約1.1%,薬物濃度は約700ΜG ML(-1),平均粒径は約24NMであった。ミセル製剤と一般製剤(TAXOL)の累積放出は,6時間以内にそれぞれ45.4%と95.2%であり,前者は強い徐放性を示した。SKOV-3/PTXに対するミセル製剤とTAXOLのIC_(50)値は,それぞれ1.14と5.11ΜG・ML(-1)であり,それらの薬剤耐性指数(RRI)は,それぞれ9.65と2.15であった。ミセル製剤はP-糖蛋白質(P-GP)基質(PTXまたはRHODAMINE-123)に対する薬剤耐性細胞の取込を促進した。結果により、PLURONIC P105は難溶性薬物PTXを有効に可溶化し、強い徐放作用を有するナノスケール高分子ミセル製剤を形成し、この製剤はPTXのヒト卵巣癌薬剤耐性細胞に対する細胞毒性を著しく向上させ、その薬剤耐性を逆転させることができることが分かった。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
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高分子固体のその他の性質  ,  多糖類 
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