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J-GLOBAL ID:201702297210677037   整理番号:17A1242048

ナルトレキソンとナルメフェンの連続デリバリー還元アルコール飲料における耐性と脳オピオイド受容体の超感受性を誘導する【Powered by NICT】

Continuous delivery of naltrexone and nalmefene leads to tolerance in reducing alcohol drinking and to supersensitivity of brain opioid receptors
著者 (9件):
資料名:
巻: 22  号:ページ: 1022-1035  発行年: 2017年 
JST資料番号: W2481A  ISSN: 1355-6215  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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オピオイドきっ抗薬処理はげっ歯類モデルにおけるおよびアルコール依存症患者における飲酒を減少させ,異なる研究を横断する可変有効性を保持した。これらの処理は耐性とオピオイド受容体感受性増大現象の発現に苦しむかもしれない短時間作用型オピオイドきっ抗薬ナロキソンの亜慢性高用量投与中と投与後のこれらの過程の活性化を示す前臨床モデルによって示唆された。本研究では,ナルトレキソンとナルメフェンの同等の低および中程度の1日量,アルコール依存症の治療のための臨床診療における二種類のオピオイドきっ抗薬を比較した。きっ抗薬は限られたアクセスプロトコルにおける10%アルコールを飲むように訓練されたアルコールし好AAラットへの連日注射または連続浸透圧ミニポンプ駆動注入として7日間,皮下投与した。拮抗薬治療中止後1日,脳クリオスタット切片に対する[~35S]GTPγSオートラジオグラフィーは,G蛋白質活性化に対する受容体の結合を調べるために行った。結果はアルコール飲酒を低減に注入したオピオイドきっ抗薬上の反復注射の有効性を証明した。飲酒に及ぼす還元効果と種々の脳領域におけるμ-オピオイド受容体へのG蛋白質共役の増強に対する耐性は注入きっ抗薬後にのみ検出された。κ-オピオイド受容体の過感受性は,特に注入ナルメフェンによる腹側および背側線条体領域で見られた。ナルメフェンはラット脳切片またはヒト組換κ-オピオイド受容体で明確なアゴニスト活性を示さなかった。所見はオピオイド受容体きっ抗薬によるアルコール依存症の治療における必要投与実際,標準連続投与よりもむしろ,を支持した。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (1件):
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JSTが定めた文献の分類名称とコードです
たんでき性鎮痛薬・麻薬の基礎研究 

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