特許
J-GLOBAL ID：201703000291922676
Trk阻害化合物
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
特許業務法人三枝国際特許事務所
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2014-512670
特許番号：特許第6160613号
出願日： 2013年04月25日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 一般式(I)
(式中、
環Cy1は、C3〜10の単環式炭素環もしくは二環式炭素環、または4〜10員の単環式複素環もしくは二環式複素環を表し、
R1は、
(1)ハロゲン、
(2)ハロゲンもしくはオキソ基で置換されていてもよいC1〜6のアルキル基、
(3)ハロゲンもしくはC1〜3のアルキル基で置換されていてもよいC3〜6のシクロアルキル基、
(4)ハロゲンもしくはオキソ基で置換されていてもよいC1〜6のアルキル基の炭素原子が酸素原子で置き換わった基、または
(5)ハロゲンもしくはC1〜3のアルキル基で置換されていてもよいC3〜6のシクロアルキル基の炭素原子が酸素原子で置き換わった基を表し、
R2は、
(1)(i)ハロゲン、
(ii)水酸基、
(iii)-NH(C1〜3アルキル)、
(iv)-N(C1〜3アルキル)2、
(v)アミノ基、
(vi)シアノ基、
(vii)ニトロ基、
(viii)C1〜4アルキルスルホニル基、
(ix)スルホンアミド基、
(x)C1〜4アルキルスルホンアミド基、
(xi)オキソ基、
(xii)カルボキシル基、
(xiii)-C(O)(O-C1〜4アルキル)、
(xiv)ホスホノオキシ基、
(xv)-OP(O)(O-C1〜4アルキル)2、
(xvi)カルバモイル基、
(xvii)C1〜4アルキルアミド基、および
(xviii)C1〜4アルキルカーバメート基からなる群から選択される置換基で置換されていてもよい、C1〜6のアルキル基、C2〜6のアルケニル基、もしくはC2〜6のアルキニル基、
(2)水素原子、
(3)水酸基、
(4)カルボキシル基、
(5)-C(O)(O-C1〜4アルキル)、
(6)ホスホノオキシ基、
(7)-OP(O)(O-C1〜4アルキル)2、
(8)アミノ基、
(9)シアノ基、
(10)ニトロ基、
(11)C1〜4アルキルスルホニル基、
(12)スルホンアミド基、
(13)C1〜4アルキルスルホンアミド基、
(14)オキソ基、
(15)カルバモイル基、
(16)C1〜4アルキルアミド基、
(17)C1〜4アルキルカーバメート基、または
(18)
を表し、
矢印aは、環Cy1と結合することを表し、
Xは、結合手、酸素原子、C=O、またはNHを表し、
環Cy2は、C3〜10の単環式炭素環もしくは二環式炭素環、または4〜10員の単環式複素環もしくは二環式複素環を表し、
R6は、
(1)(i)ハロゲン、
(ii)水酸基、
(iii)オキソ基、
(iv)-NH(C1〜3アルキル)、
(v)-N(C1〜3アルキル)2、
(vi)C1〜6のアルコキシ基、
(vii)アミノ基、
(viii)シアノ基、
(ix)ニトロ基、
(x)C1〜4アルキルスルホニル基、
(xi)スルホンアミド基、
(xii)C1〜4アルキルスルホンアミド基、
(xiii)カルボキシル基、
(xiv)-C(O)(O-C1〜4アルキル)、
(xv)ホスホノオキシ基、
(xvi)-OP(O)(O-C1〜4アルキル)2、
(xvii)カルバモイル基、
(xviii)C1〜4アルキルアミド基、および
(xix)C1〜4アルキルカーバメート基からなる群から選択される置換基で置換されていてもよい、C1〜6のアルキル基、C2〜6のアルケニル基、C2〜6のアルキニル基、もしくはC3〜6のシクロアルキル基、
(2)ハロゲン、
(3)C1〜4のアルコキシ基、
(4)ホスホノオキシ基、
(5)-OP(O)(O-C1〜4アルキル)2、
(6)スルホンアミド基、
(7)オキソ基、
(8)-NH(C1〜3アルキル)、
(9)-N(C1〜3アルキル)2、
(10)カルボキシル基、
(11)-C(O)(O-C1〜4アルキル)、
(12)カルバモイル基、
(13)C1〜4アルキルアミド基、
(14)水酸基、
(15)アミノ基、
(16)シアノ基、
(17)ニトロ基、
(18)C1〜4アルキルスルホニル基、
(19)C1〜4アルキルスルホンアミド基、または
(20)C1〜4アルキルカーバメート基を表し、
A1およびA2は、それぞれ独立して、=CR3-、=CH-、または=N-を表し、
A3、A4、A5、およびA6は、それぞれ独立して、=CR4-または=N-を表し、
R3は、
(1)ハロゲン、または
(2)ハロゲンで置換されていてもよい、C1〜3のアルキル基もしくはC1〜3のアルコキシ基を表し、
R4は、
(1)ハロゲン、
(2)ハロゲンで置換されていてもよい、C1〜3のアルキル基もしくはC1〜3のアルコキシ基、または
(3)水素原子を表し、
Yは、酸素原子、酸化されていてもよい硫黄原子、メチレン基、またはC=Oを表し、
Zは、
、または
の環を形成する炭素原子が酸素原子で置き換わった基を表し、
R5は、ハロゲン、水酸基、または水酸基で置換されていてもよいC1〜4のアルキル基を表し、
R7は、それぞれ独立して、
(1)(i)ハロゲン、
(ii)C3〜6のシクロアルキル基、
(iii)水酸基、
(iv)オキソ基、および
(v)4〜6員の単環式複素環からなる群から選択される置換基で置換されていてもよい、C1〜6のアルキル基、C3〜6のシクロアルキル基、C1〜6のアルキル基の炭素原子が酸素原子で置き換わった基、もしくはC3〜6のシクロアルキル基の炭素原子が酸素原子で置き換わった基、または
(2)水素原子を表し、
矢印b、c、d、およびeはチアゾール環と結合することを表し、
pは0〜5の整数を表し、
qは0〜7の整数を表し、
rは0〜2の整数を表し、
wは1〜5の整数を表し、
uは0〜2の整数を表す。
ただし、p、q、r、およびuがそれぞれ2以上の整数を表す場合、R1、R3、R5、およびR6はそれぞれ独立して同一でも異なっていてもよい。)で示される化合物、その塩、そのN-オキシド体、またはそれらの溶媒和物。
IPC (15件)：
C07D 417/14 ( 200 6.01)
, A61K 31/506 ( 200 6.01)
, A61K 31/444 ( 200 6.01)
, A61K 31/55 ( 200 6.01)
, A61K 31/5377 ( 200 6.01)
, C07D 417/12 ( 200 6.01)
, A61P 43/00 ( 200 6.01)
, A61P 25/04 ( 200 6.01)
, A61P 17/04 ( 200 6.01)
, A61P 13/02 ( 200 6.01)
, A61P 11/06 ( 200 6.01)
, A61P 11/02 ( 200 6.01)
, A61P 37/08 ( 200 6.01)
, A61P 1/04 ( 200 6.01)
, A61P 33/02 ( 200 6.01)
C07D 417/14 CSP
, A61K 31/506
, A61K 31/444
, A61K 31/55
, A61K 31/537
, C07D 417/12
, A61P 43/00 123
, A61P 43/00 111
, A61P 25/04
, A61P 17/04
, A61P 13/02
, A61P 11/06
, A61P 11/02
, A61P 37/08
, A61P 1/04
, A61P 33/02
