特許
J-GLOBAL ID：201703000675969726
p97複合体の阻害剤としての融合ピリミジン
発明者：
,
,
出願人/特許権者：
代理人 (11件)：
清水 初志
, 春名 雅夫
, 山口 裕孝
, 刑部 俊
, 井上 隆一
, 佐藤 利光
, 新見 浩一
, 小林 智彦
, 大関 雅人
, 五十嵐 義弘
, 川本 和弥
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2015-523293
特許番号：特許第6109937号
出願日： 2013年07月19日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 式Iの縮合ピリミジン化合物またはその薬剤的に許容可能な塩
式中:
Aは、CH2、NR1、OまたはSであり;
mは、1〜2の整数であり;
nは、0または1であり;
ここで、m+nの合計は1または2であり;
Aを含んでいる環は、5または6員環であり;
Yは、水素、ハロゲン、Rc、ORc、CN、CO2H、CON(Rc)2、C(NRc)N(Rc)2、CH2N(Rc)2、SO2N(Rc)2およびSO2Rcから成る群から選択され、ここで各Rcは独立して、水素、アルキル、フルオロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、およびヘテロアリールから成る群から選択され;
Zは、ハロゲン、1〜6個の炭素の非置換アルキル、1〜4個の炭素の置換アルキルまたはアルケニルおよび1〜4個の炭素の置換アルコキシから成る群から選択され;ここで、
該置換アルキルまたはアルケニル基は、ORa、SRa、OC(O)Ra、C(O)Ra、C(O)ORa、OC(O)N(Ra)2、C(O)N(Ra)2、N(Ra)C(O)ORa、N(Ra)C(O)Ra、N(Ra)C(O)N(Ra)2、N(Ra)C(NRa)N(Ra)2、N(Ra)S(O)tRa、S(O)tORa、S(O)tN(Ra)2、N(Ra)2またはPO3(Ra)2で置換され、ここで各Raは独立して、水素、アルキル、フルオロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールであり;および、
該置換アルコキシ基は、ORb、Rb、OC(O)Rb、N(Rb)2、C(O)Rb、C(O)ORb、OC(O)N(Rb)2、C(O)N(Rb)2、N(Rb)C(O)ORb、N(Rb)C(O)Rb、N(Rb)C(O)N(Rb)2、N(Rb)C(NRb)N(Rb)2、N(Rb)S(O)tRb、S(O)tORb、S(O)tN(Rb)2、N(Rb)2またはPO3(Rb)2で置換され、ここで各Rbは独立して、水素、アルキル、フルオロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールであり;あるいは
縮合ピリミジンの2位のインドール基は、2-アルキルインドリル、2-シアノインドリル、2-ハロインドリル、2-(ヒドロキシアルキル)インドリル、2-(アルコキシ)インドリル、2-(アミノアルキル)インドリル、2-(アルキルアミノアルキル)インドリル、2-(ジアルキルアミノアルキル)インドリル、2-(アクリルアミドアルキル)インドリル、2-(アルコキシカルボニルアミノアルキル)インドリル、2-(スルホンアミドアルキル)インドリル、2-(β-シアノアルケニル)インドリル、2-(β-シアノ-β-カルボキシアミドアルケニル)インドリル、2-(β-アルキルスルホニルアルケニル)インドリル、2-(ヘテロシシルアルキル)インドリル、2-(アミノカルボニルアミノアルキル)インドリル、2-(アルキニルカルボキサミドアルキル)インドリルまたは2-(ヘテロシクリル)インドリルであり;
R1は、水素、1〜6個の炭素の非置換アルキル、1〜4個の炭素の置換アルキルおよび-C(O)Rdから成る群から選択され;ここで、
該置換アルキルは、ORd、SRd、OC(O)Rd、C(O)Rd、C(O)ORd、-OC(O)N(Rd)2、C(O)N(Rd)2、N(Rd)C(O)ORd、N(Rd)C(O)Rd、N(Rd)C(O)N(Rd)2、N(Rd)C(NRd)N(Rd)2、N(Rd)S(O)tR、S(O)tORd、S(O)tN(Rd)2、N(Rd)2またはPO3(Rd)2で置換され;およびここで各Rdは独立して、水素、アルキル、フルオロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、アルケニル、およびアルキニルから成る群から選択され;
各tは独立して、1または2の整数から選択され;ならびに、
Arは、フェニル、チオフェニル、ピリジニル、ピロリル、フラニルまたはそれらの置換版であり、ここで、置換基は任意であり、独立であり、かつ多数であってもよく、ならびに、脂肪族基、官能基または芳香族基であり、
ここで、該脂肪族基は、アルキル、アルケニル、およびアルキニルからなる群より選択され、
該芳香族基は、アリール、アラルキル、およびヘテロアリールからなる群より選択され、
該官能基は、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、トリメチルシラニル、-ORa、-SRa、-OC(O)Ra、-N(Ra)2、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)N(Ra)2、-N(Ra)C(O)ORa、-N(Ra)C(O)Ra、-N(Ra)C(O)N(Ra)2、N(Ra)C(NRa)N(Ra)2、-N(Ra)S(O)tRa、-S(O)tORa、-S(O)tN(Ra)2、-Ra-N(Ra)2およびPO3(Ra)2からなる群より選択され、ここで、tは1または2であり、各Raは独立して水素、アルキル、フルオロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールであり、
「アリール」は、フェニル、フルオレニル、およびナフチルからなる群より選択され、「アリール」は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、トリメチルシラニル、-ORa、SRa、-OC(O)Ra、-N(Ra)2、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-OC(O)N(Ra)2、-C(O)N(Ra)2、-N(Ra)C(O)ORa、-N(Ra)C(O)Ra、-N(Ra)C(O)N(Ra)2、N(Ra)C(NRa)N(Ra)2、-N(Ra)S(O)tRa、-S(O)tORa、-S(O)tN(Ra)2、-N(Ra)2、およびPO3(Ra)2からなる群より選択される1つ以上の置換基によって置換されていてもよく、ここでtは1または2であり、各Raは独立して水素、アルキル、フルオロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールであり、
「ヘテロアリール」は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-ORa、-SRa、-OC(O)Ra、-N(Ra)2、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)N(Ra)2、-N(Ra)C(O)ORa、-N(Ra)C(O)Ra、-N(Ra)S(O)tRa、-S(O)tORa、-S(O)tN(Ra)2、およびPO3(Ra)2からなる群より選択される1つ以上の置換基によって置換されていてもよい、窒素、酸素および硫黄から選択される1つ以上の環へテロ原子を含む5、6または10員の芳香族基を意味し、ここでtは1または2であり、各Raは独立して水素、アルキル、フルオロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールであり、
「ヘテロシクリルアルキル」は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-ORa、-SRa、-OC(O)Ra、-N(Ra)2、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)N(Ra)2、-N(Ra)C(O)ORa、-N(Ra)C(O)Ra、-N(Ra)S(O)tRa、-S(O)tORa、-S(O)tN(Ra)2、およびPO3(Ra)2からなる群より選択される1つ以上の置換基によって置換されていてもよい、窒素、酸素および硫黄から選択される1〜6個のヘテロ原子を有する5、6または10員の非芳香族環基を意味し、ここでtは1または2であり、各Raは独立して水素、アルキル、フルオロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールである。
IPC (16件)：
C07D 403/04 ( 200 6.01)
, C07D 471/04 ( 200 6.01)
, C07D 491/052 ( 200 6.01)
, C07D 491/048 ( 200 6.01)
, A61K 31/517 ( 200 6.01)
, A61K 31/5377 ( 200 6.01)
, A61K 31/519 ( 200 6.01)
, A61P 35/00 ( 200 6.01)
, A61P 37/06 ( 200 6.01)
, A61P 3/00 ( 200 6.01)
, A61P 25/00 ( 200 6.01)
, A61P 31/00 ( 200 6.01)
, A61P 3/10 ( 200 6.01)
, A61P 3/06 ( 200 6.01)
, A61P 25/28 ( 200 6.01)
, A61P 25/16 ( 200 6.01)
C07D 403/04 CSP
, C07D 471/04 117 Z
, C07D 491/052
, C07D 491/048
, C07D 471/04 117 N
, A61K 31/517
, A61K 31/537
, A61K 31/519
, A61P 35/00
, A61P 37/06
, A61P 3/00
, A61P 25/00
, A61P 31/00
, A61P 3/10
, A61P 3/06
, A61P 25/28
, A61P 25/16
