特許
J-GLOBAL ID:201703000858697725
ヘテロシクリル化合物
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (5件):
野河 信太郎
, 甲斐 伸二
, 金子 裕輔
, 稲本 潔
, 冨田 雅己
公報種別:特許公報
出願番号(国際出願番号):特願2014-561567
特許番号:特許第6093384号
出願日: 2013年03月11日
請求項(抜粋):
【請求項1】 一般式I:
(式中、
R1は、水素, 置換された又は非置換のアルキル, 置換された又は非置換のシクロアルキル及び置換された又は非置換のヘテロシクリルからなる群より選択され;
R2は、-R6-E, -S02R7及び-C(0)R8からなる群より選択され;
R3は、水素, 置換された又は非置換のアルキル及び置換された又は非置換のシクロアルキルからなる群より選択され;
R4は、水素, ハロゲン, 置換された又は非置換のアルキル及び置換された又は非置換のシクロアルキルからなる群より選択され;
R5は、置換基がRa及びRbから選択される置換された又は非置換のアリールであり;
Ra及びRbは、水素, ハロゲン及びハロアルキルからなる群より選択され;
R6は、直接結合, -[C(Rc)Rd]nNR9-, -[C(Rc)Rd]nO-, -NHC(=0)[C(Rc)Rd]p-, -S(0)2NH-, -NHC(=0)[CRc(Rd)]NR9-, -NHC(=0)[CRc(Rd)]0-及び-NHS(0)2-からなる群より選択され;
Rc及びRdは、互いに独立して、水素及び置換された又は非置換のアルキルからなる群より選択され;
Eは、置換基がアルキル, ハロゲン, -C(=0)ORe及び-OReからなる群より選択される置換された又は非置換の4員ヘテロ環であり;
Reは、水素, 置換された又は非置換のアルキル及び置換-又は非置換シクロアルキルからなる群より選択され;
R7は、置換された又は非置換のシクロアルキル及び置換された又は非置換のシクロアルケニルからなる群より選択され;
R8は、置換された又は非置換のアルキル, 置換された又は非置換のアルケニル, 置換された又は非置換のアルキニル, 置換された又は非置換のシクロアルキル及び置換された又は非置換のシクロアルケニルからなる群より選択され;
R9は、水素, 置換された又は非置換のアルキル, 置換された又は非置換のアルケニル, 置換された又は非置換のアルキニル, 置換された又は非置換のシクロアルキル及び置換又は非置換-シクロアルケニルからなる群より選択され;
nは、0, 1及び2からなる群より選択される整数であり;
pは、0及び1からなる群より選択される整数であり;
アルキル基及びアルケニル基が置換されているとき、当該アルキル基及びアルケニル基は、オキソ, ハロゲン, ニトロ, シアノ, パーハロアルキル, シクロアルキル, アリール, ヘテロアリール, ヘテロシクリル, -OR10b, -SO2R10a, -C(=O)OR10a, -OC(=O)R10a, -C(=0)N(H)R10, -OR10a,-C(=O)N(アルキル)R10, -N(H)C(=O)R10a, -N(H)R10, -N(アルキル)R10, -N(H)C(=O)N(H)R10, -N(H)C(=0)N(アルキル)R10, -NH-S02-アルキル及び-NH-S02-シクロアルキルからなる群より独立して選択される1〜4つの置換基で置換されており;
シクロアルキル基及びシクロアルケニル基が置換されているとき、当該シクロアルキル基及びシクロアルケニル基は、オキソ, ハロゲン, ニトロ, シアノ, アルキル, アルケニル, パーハロアルキル, アリール, ヘテロアリール, ヘテロシクリル, -OR10b, -SO2R10a, -C(=O)R10a, -C(=O)OR10a, -OC(=O)R10a, -C(=O)N(H)R10, -C(=O)N(アルキル)R10, -N(H)C(=O)R10a, -N(H)R10, -N(アルキル)R10, -N(H)C(=0)N(H)R10及び-N(H)C(=0)N(アルキル)R10, -NH-S02-アルキル及び-NH-S02-シクロアルキルからなる群より独立して選択される1〜3つの置換基で置換されており;
アリール基が置換されているとき、当該アリール基は、ハロゲン, ニトロ, シアノ, ヒドロキシ, アルキル, アルケニル, パーハロアルキル, シクロアルキル, シクロアルケニル, ヘテロ環, -O-アルキル, -O-パーハロアルキル, -N(アルキル)アルキル, -N(H)アルキル, -NH2, -S02-アルキル, -S02-パーハロアルキル, -N(アルキル)C(=0)アルキル, -N(H)C(=0)アルキル, -C(=0)N(アルキル)アルキル, -C(=0)N(H)アルキル, -C(=0)NH2, -S02N(アルキル)アルキル, -S02N(H)アルキル, -S02NH2, -NH-S02-アルキル及び-NH-S02-シクロアルキルからなる群より独立して選択される1〜3つの置換基で置換されており;
ヘテロアリール基が置換されているとき、当該ヘテロアリール基は、ハロゲン, ニトロ, シアノ, ヒドロキシ, アルキル, アルケニル, パーハロアルキル, シクロアルキル, シクロアルケニル, ヘテロ環, -O-アルキル, O-パーハロアルキル, -N(アルキル)アルキル,-N(H)アルキル, -NH2, -S02-アルキル, -S02-パーハロアルキル, -N(アルキル)C(=0)アルキル, -N(H)C(=0)アルキル, -C(=0)N(アルキル)アルキル, -C(=0)N(H)アルキル, -C(=0)NH2, -S02N(アルキル)アルキル, -S02N(H)アルキル, -S02NH2, -NH-S02-アルキル及び-NH-S02-シクロアルキルからなる群より独立して選択される1〜3つの置換基で置換されており;
ヘテロシクリル基が置換されているとき、当該ヘテロシクリル基は、1〜3つの置換基で置換されており、ヘテロ環基が「ヘテロ環」の環構成炭素で置換されているとき、置換基は、ハロゲン, ニトロ, シアノ, オキソ, アルキル, アルケニル, パーハロアルキル, シクロアルキル, シクロアルケニル, アリール, ヘテロアリール, ヘテロシクリル, -OR10b, -C(=O)OR10a, -OC(=O)R10a, -C(=0)N(H)R10, -C(=0)N(アルキル)R10, -N(H)C(=O)R10a,-N(H)R10, -N(アルキル)R10, -N(H)C(=0)N(H)R10, -N(H)C(=O)N(アルキル)R10からなる群より独立して選択され; 置換基が「ヘテロ環」の環構成窒素にあるとき、置換基は、アルキル, アルケニル, シクロアルキル, シクロアルケニル, アリール, ヘテロアリール, -SO2R10a, -C(=O)R10a, C(=O)OR10a, -C(=0)N(H)R10, -C(=0)N(アルキル)R10, -NH-S02-アルキル及び-NH-SO2-シクロアルキルからなる群より独立して選択され;
R10は、水素, アルキル, アルケニル, シクロアルキル, シクロアルケニル, アリール, ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群より選択され;
R10aは、アルキル, アルケニル, パーハロアルキル, シクロアルキル, シクロアルケニル, アリール, ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群より選択され; 及び
R10bは、水素, アルキル, アルケニル, パーハロアルキル, シクロアルキル, シクロアルケニル, アリール, ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群より選択される)
の化合物、その互変異性体又はその医薬的に許容され得る塩。
IPC (5件):
C07D 471/04 ( 200 6.01)
, A61K 31/519 ( 200 6.01)
, A61P 43/00 ( 200 6.01)
, A61P 29/00 ( 200 6.01)
, A61P 35/00 ( 200 6.01)
FI (6件):
C07D 471/04 117 N
, C07D 471/04 CSP
, A61K 31/519
, A61P 43/00 111
, A61P 29/00
, A61P 35/00
引用特許:
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