特許
J-GLOBAL ID:201703003841965130
前立腺癌およびアンドロゲン受容体関連病態の治療のためのアンドロゲン受容体の調節剤
発明者:
,
,
,
,
出願人/特許権者:
代理人 (2件):
山本 秀策
, 森下 夏樹
公報種別:特許公報
出願番号(国際出願番号):特願2012-027792
公開番号(公開出願番号):特開2012-092149
特許番号:特許第6057518号
出願日: 2012年02月10日
公開日(公表日): 2012年05月17日
請求項(抜粋):
【請求項1】 被験体においてアンドロゲン受容体関連過剰増殖障害を治療するための組成物であって、該組成物は、式II
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含み、
式中、Hetは、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリダジニルからなる群より選択される6個の原子の複素環式単位であり、該Hetは、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ハロゲン化アルキル、ハロゲン化アルケニル、ハロゲン化アルキニル、ハロゲン、CN、NO2、OR11、SR11、NR11R12、NH(CO)OR11、NH(CO)NR11R12、NR12(CO)R11、O(CO)R11、O(CO)OR11、O(CS)R11、NR12(CS)R11、NH(CS)NR11R12、およびNR12(CS)OR11よりなる群から独立して選択される複素環式単位上の3つから4つの単結合置換基
を含み、
Aは硫黄であり、Bは酸素であり、
R11およびR12は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、複素環式芳香族もしくは非芳香族、または置換複素環式芳香族から独立して選択され、両方が同じ単結合置換基上にあるR11およびR12は、それらが結合している原子と一緒に結合して、複素環式芳香族もしくは非芳香族、または置換複素環式芳香族を形成し得、
R1は、アリールまたは置換アリールであり、
R2およびR3は、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキルもしくは置換シクロアルキルを形成し、
該化合物は、
でも
でもなく、
ここで、置換アルキルは、ヒドロキシル、ブロモ、フルオロ、クロロ、ヨード、メルカプトまたはチオ、シアノ、アルキルチオ、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、カルボキシル、アルキル、アルケニル、ニトロ、アミノ、アルコキシルおよびアミドからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたアルキルであり、
置換シクロアルキル、置換アルケニルまたは置換アルキニルは、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、シクロアルキル、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、オキソ、アシル、アリールカルボニルアミノ、アミノ、ニトロ、シアノ、チオール、アルキルチオ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、カルボキシル、アルケニルおよびアミドからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたシクロアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、
置換アリールは、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、アリールアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールカルボニル、アリールアルケニル、アミノカルボニルアリール、アリールチオ、アリールスルフィニル、アリールアゾ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、置換アミノ、カルバモイル、アルキルカルバモイル、アミド化カルボキシアルキル、アルキルアミド化カルボキシアルキル、チオール、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アリールチオアルキル、アルコキシアリールチオ、アルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアミノ、アリールスルホンアミノカルボニル、ヘテロシクリル、カルボキシルおよびアミドからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたアリールであり、
置換複素環式芳香族は、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、シクロアルキル、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、オキソ、アシル、アリールカルボニルアミノ、アミノ、ニトロ、シアノ、チオール、アルキルチオ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、カルボキシル、アルケニルおよびアミドからなる群から選択される1つから4つの置換基で置換された複素環式芳香族であり、
置換アミノは、アルキルおよびアリールからなる群から選択される1つまたは2つの置換基で置換されたアミノである、組成物。
IPC (9件):
A61K 31/4439 ( 200 6.01)
, A61K 9/08 ( 200 6.01)
, A61K 9/10 ( 200 6.01)
, A61K 9/14 ( 200 6.01)
, A61K 9/20 ( 200 6.01)
, A61K 9/48 ( 200 6.01)
, A61P 15/08 ( 200 6.01)
, A61P 35/00 ( 200 6.01)
, A61P 43/00 ( 200 6.01)
FI (9件):
A61K 31/443
, A61K 9/08
, A61K 9/10
, A61K 9/14
, A61K 9/20
, A61K 9/48
, A61P 15/08
, A61P 35/00
, A61P 43/00 105
引用特許:
審査官引用 (11件)
-
チオヒダントイン及び糖尿病治療のためのその使用
公報種別:公表公報
出願番号:特願2002-579441
出願人:ラボラトワールフルニエエス・アー
-
特開昭60-239737
-
特許第5133975号
-
特開昭60-239737
-
特許第5133975号
-
ジアリールヒダントイン化合物
公報種別:公表公報
出願番号:特願2008-511114
出願人:ザリージェンツオブザユニバーシティオブカリフォルニア
-
ジアリールヒダントイン化合物
公報種別:公開公報
出願番号:特願2010-237937
出願人:ザリージェンツオブザユニバーシティオブカリフォルニア
-
ジアリールヒダントイン化合物
公報種別:公開公報
出願番号:特願2012-168905
出願人:ザリージェンツオブザユニバーシティオブカリフォルニア
-
ジアリールヒダントイン化合物
公報種別:公開公報
出願番号:特願2012-168904
出願人:ザリージェンツオブザユニバーシティオブカリフォルニア
-
特開昭60-239737
-
特許第5133975号
全件表示
引用文献:
審査官引用 (3件)
-
MOLECULAR VARIATIONS BASED ON ISOSTERIC REPLACEMENTS
-
MOLECULAR VARIATIONS BASED ON ISOSTERIC REPLACEMENTS
-
MOLECULAR VARIATIONS BASED ON ISOSTERIC REPLACEMENTS
前のページに戻る