特許
J-GLOBAL ID：201703003966290797
新規化合物、医薬組成物及びその使用
発明者：
,
,
出願人/特許権者：
代理人 (7件)：
辻居 幸一
, 熊倉 禎男
, 箱田 篤
, 浅井 賢治
, 山崎 一夫
, 市川 さつき
, 藤原 健史
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2014-545287
特許番号：特許第6066126号
出願日： 2012年12月07日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 式Iの化合物(そのあらゆる互変異性体および立体異性体を含む)、又はその塩。
(式中、
R1は、C3-6-シクロアルキル-CH2-及び直鎖状又は分岐状C1-5-アルキルからなる群から選択され、ここで、C3-6-シクロアルキル及びC1-5-アルキル基は、1以上のF原子及び/又は1つのCF3基により置換されていてもよく、アルキル基は、2位以降で置換されていてもよく、
Aは、NでC1-4-アルキル-S(=O)2-により置換された1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イル環、NでC1-4-アルキル-S(=O)2-により置換されたピペリジン-4-イル環、及び基Tにより置換され、F及びCH3から独立して選択される1又は2個の基により更に置換されてもよいフェニル環からなる群から選択され;
Tは、F、Cl、Br、I、CN、OH、NO2、C1-6-アルキル-、C1-6-アルケニル-、C1-6-アルキニル-、C3-6-シクロアルキル、C1-6-アルキル-O-、C3-6シクロアルキル-O-、C1-6-アルキル-S-、HO-C(=O)-、C1-6-アルキル-O-C(=O)-、C1-4-アルキル-C(=O)-、C3-6シクロアルキル-C(=O)-、C1-4-アルキル-S(=O)-、C1-4-アルキル-S(=O)2-、RNT1RNT2N-、RNT1RNT2N-C(=O)-、RNT1RNT2N-S(=O)2-、RNT1RNT2N-C(=O)-(RN)N-、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル-O-、アリール、アリール-O-、ヘテロアリール及びヘテロアリール-O-からなる群から選択され、
[ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、F、Cl、CN、OH、C1-3-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C1-3-アルキル-O-、RNT1RNT2N-,RNT1RNT2N-C(=O)-、C1-4-アルキル-S(=O)-、C1-4-アルキル-S(=O)2-、RNT1RNT2N-S(=O)2-、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルから互いに独立に選択される1以上の置換基によって置換されていてもよく、
アリールは、フェニル又はナフチルを表し、
ヘテロアリールは、N、O及びSから互いに独立して選択される、1個、2個、3個または4個のヘテロ原子を含む5または6員の芳香族環であり、ここで、1つ以上のNH基中のH原子は、RNによって置き換えられてもよく;
ヘテロシクリルは、1又は2個の-CH2-基が互いに独立にNRN、O、-C(=O)-、S、-S(=O)-又は-S(=O)2-により置き換えられ、かつ/又は、-CH-基がNによって置き換えられた、4〜7員の不飽和または飽和の炭素環であり;
各アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は、LAから互いに独立して選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく;]
RNは、互いに独立して、H、C1-4-アルキル、C1-4-アルキル-C(=O)-、およびC1-4-アルキル-S(=O)2-からなる群から選択され;
RNT1は、H、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、C1-6-アルキル-C(=O)-、C1-6-アルキル-S(=O)2、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、
[ここで、各アルキル及びシクロアルキル基は、F、OH、CN、C1-4-アルキル、C1-4-アルキル-O-、RN2N、C1-4-アルキル-S(=O)2-、C3-6-シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群から互いに独立に選択される、1以上の置換基によって置換されていてもよく;
ヘテロシクリルは、F、C1-4-アルキル、RN2N、OHおよびC1-4-アルキル-O-から互いに独立に選択される1以上の置換基によって置換されていてもよく;
ヘテロシクリルは、1個又は2個の-CH2-基が、互いに独立に、NRN、O、C(=O)、S、S(=O)又はS(=O)2により置き換えられた、C4-7シクロアルキル環であり;
アリールは、フェニル又はナフチルであり;
ヘテロアリールは、N、O及びSから互いに独立に選択される1個、2個又は3個のヘテロ原子を含む、5または6員の芳香族環であり、ここで、1つ以上のNH基中のH原子は、RNで置き換えられていてもよく;
アリールおよびヘテロアリールは、1つ以上の置換基LAで置換されていてもよく;]
RNT2は、H又はC1-6-アルキルであり;又は、
RNT1及びRNT2は、結合することにより、C3-5アルキレン基を形成し、ここで、1個又は2個の-CH2-基は互いに独立にNRN、O、C(=O)、S、S(=O)又はS(=O)2により置き換えられ;F、C1-4-アルキル、(RN)2N、OH及びC1-4-アルキル-O-から互いに独立に選択される1以上の置換基により置換されていてもよく;
LAは、F、Cl、Br、CN、OH、NO2、C1-4-アルキル-、C1-4-アルキル-O-、(RN)2N-C(=O)、(RN)2N-、及びC1-4-アルキル-S(=O)2-からなる群から選択され、ここで、各アルキル基は、F、Cl、CN、OH及びC1-3-アルキル-O-から互いに独立に選択される1以上の置換基により置換されていてもよく;
LPは、F又はC1-3-アルキルであり、ここで、アルキル基は、1個以上のF原子により置換されていてもよく;
LQは、H又はC1-3-アルキルであり;
Xは、Nであり;
nは、0、1、2、3及び4から選択される整数である)
IPC (7件)：
C07D 491/048 ( 200 6.01)
, A61K 31/4545 ( 200 6.01)
, A61K 45/00 ( 200 6.01)
, A61P 43/00 ( 200 6.01)
, A61P 3/10 ( 200 6.01)
, A61P 3/04 ( 200 6.01)
, A61P 3/06 ( 200 6.01)
C07D 491/048 CSP
, A61K 31/454
, A61K 45/00
, A61P 43/00 111
, A61P 3/10
, A61P 3/04
, A61P 3/06
, A61P 43/00 121
