特許
J-GLOBAL ID：201703004202817363
パピローマウイルスの治療で用いることができるヒドラジンの合成方法
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (3件)：
村山 靖彦
, 実広 信哉
, 阿部 達彦
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2015-550081
特許番号：特許第6169721号
出願日： 2013年12月27日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 一般式(I):
〔式中、
G1は、結合または、一つまたは二つのアルキル基で置換されていてもよい、直鎖状または分岐鎖状の、1〜4個の炭素原子を含む、飽和または不飽和炭化水素鎖であり、
Aはアリール基であり、置換されていてもよく:
-メタまたはパラ位において:
ハロゲン原子またはシアノ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アシルアミノアルキルまたは-XR基〔式中、Xは-O-、-S-、-SO-、-SO2-または-CO-であり、Rはそれぞれハロゲン原子、アルコキシ及びアシル基からなる群から選ばれる、一つまたは二つの同一または異なる置換基で置換されていてもよいアリールアルキル、シクロアルキルまたはアリール基である〕によって置換されているか、または
それぞれアシル及びアルコキシ基からなる群から選ばれる、一つまたは二つの同一または異なる置換基で置換されていてもよいシクロアルキル、アリールまたはアリールアルキル基によって置換されていてもよく、
-および/またはオルトもしくはメタ位において、アルキル基によって置換されていてもよく、
Bはアリール基であって、オルト位においてヘテロ環で置換されており、オルト ́位においてアルキル基で置換されていてもよい〕の化合物および薬学的に許容され得るその塩の製造方法であって、
式(II):
〔式中、G1、AおよびBは上で定義した通りである〕のアミンからの製造方法であり、
前記方法は式(III):
〔式中、G1、AおよびBは上で定義した通りである〕の尿素を合成中間体として用い、
前記式(I)の化合物が前記式(III)の尿素からシェスタコフ転位(Shestakov転位)によって製造され、
前記式(III)の尿素が前記式(II)のアミンから以下の工程:
(1)式(II)のアミンとCl3CC(O)-N=C=Oを反応させて下記式(IV):
〔式中、G1、AおよびBは上で定義された通りである〕の化合物を得る工程、および
(2)先の工程で得た式(IV)の化合物を塩基性溶媒中で処理して式(III)の尿素を得る工程、
で製造されることを特徴とする製造方法。
IPC (3件)：
C07D 295/135 ( 200 6.01)
, A61K 31/451 ( 200 6.01)
, A61P 31/20 ( 200 6.01)
C07D 295/135 CSP
, A61K 31/451
, A61P 31/20
