特許

J-GLOBAL ID：201703004660994185

N-ホルミルペプチド受容体様1(FPRL-1)受容体モジュレーターとしてのアリール尿素誘導体

発明者： ベアード リチャード エル ,  ドゥオン ティエン ティー ,  ドネッロ ジョン イー ,  ヴィスワナス ヴィーナ ,  ガースト マイケル イー
出願人/特許権者： アラーガン、インコーポレイテッド
代理人 (8件)： 田中 伸一郎 ,  弟子丸 健 ,  箱田 篤 ,  浅井 賢治 ,  山崎 一夫 ,  市川 さつき ,  服部 博信 ,  佐々木 康匡
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2014-541157
特許番号：特許第6181060号
出願日： 2012年11月06日
請求項（抜粋）：

【請求項1】 式IIで表される化合物、その鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、水和物、溶媒和物、若しくはその薬学的に許容可能な塩: 式II (式中、 R6は、-CH2-(C6-10)アリールまたは-CH2-ヘテロ環であり、 R7は、H、Fまたはメチルであり、 R8は、BrまたはFであり、 R9は、H、Fまたはメチルであり、 R10は、OHまたはNH2である)、或いは 下記化合物、その鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、水和物、溶媒和物、双性イオン若しくはその薬学的に許容可能な塩: (2S)-2-({[(4-ブロモ-1-ナフチル)アミノ]カルボニル}アミノ)-3-フェニルプロパン酸; (2S)-2-({[(4-ブロモ-2-フルオロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)-4-メチルペンタンアミド; (2S)-2-({[(4-ブロモフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)-4-メチルペンタンアミド;又は (2S)-2-{[(4-ブロモフェニル)カルバモイル]アミノ}ペンタンアミド、 但し、N-(N-(4-フルオロフェニル)アミノカルボニル)-(L)-4-(2’,6’-ジメトキシフェニル)フェニルアラニン、及び下記化合物、その鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、水和物、溶媒和物、双性イオン若しくはその薬学的に許容可能な塩を除く。

IPC (33件)：

C07C 275/30 ( 200 6.01) ,  C07C 275/28 ( 200 6.01) ,  C07D 209/26 ( 200 6.01) ,  C07D 213/75 ( 200 6.01) ,  C07D 239/84 ( 200 6.01) ,  A61K 31/198 ( 200 6.01) ,  A61K 31/4409 ( 200 6.01) ,  A61K 31/405 ( 200 6.01) ,  A61K 31/517 ( 200 6.01) ,  A61P 43/00 ( 200 6.01) ,  A61P 27/02 ( 200 6.01) ,  A61P 27/06 ( 200 6.01) ,  A61P 27/14 ( 200 6.01) ,  A61P 35/00 ( 200 6.01) ,  A61P 35/02 ( 200 6.01) ,  A61P 29/00 ( 200 6.01) ,  A61P 9/10 ( 200 6.01) ,  A61P 9/00 ( 200 6.01) ,  A61P 11/00 ( 200 6.01) ,  A61P 31/00 ( 200 6.01) ,  A61P 25/00 ( 200 6.01) ,  A61P 37/02 ( 200 6.01) ,  A61P 11/06 ( 200 6.01) ,  A61P 37/08 ( 200 6.01) ,  A61P 17/06 ( 200 6.01) ,  A61P 25/28 ( 200 6.01) ,  A61P 19/02 ( 200 6.01) ,  A61P 31/04 ( 200 6.01) ,  A61P 1/00 ( 200 6.01) ,  A61P 7/00 ( 200 6.01) ,  A61P 17/02 ( 200 6.01) ,  A61P 17/10 ( 200 6.01) ,  A61P 17/14 ( 200 6.01)

FI (33件)：

C07C 275/30 CSP ,  C07C 275/28 ,  C07D 209/26 ,  C07D 213/75 ,  C07D 239/84 ,  A61K 31/198 ,  A61K 31/440 ,  A61K 31/405 ,  A61K 31/517 ,  A61P 43/00 111 ,  A61P 27/02 ,  A61P 27/06 ,  A61P 27/14 ,  A61P 35/00 ,  A61P 35/02 ,  A61P 29/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/00 ,  A61P 11/00 ,  A61P 31/00 ,  A61P 25/00 ,  A61P 37/02 ,  A61P 11/06 ,  A61P 37/08 ,  A61P 17/06 ,  A61P 25/28 ,  A61P 19/02 ,  A61P 31/04 ,  A61P 1/00 ,  A61P 7/00 ,  A61P 17/02 ,  A61P 17/10 ,  A61P 17/14

引用特許：

出願人引用 (5件)

• 特開昭63-253097
  
• 特開昭63-232846
  
• カルボキサミド誘導体並びに血栓塞栓性疾患および腫瘍の処置におけるこれらの使用
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2002-549632   出願人：メルクパテントゲゼルシャフトミットベシュレンクテルハフトング
• プロテインキナーゼの阻害剤
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2010-528428   出願人：インゲニウムファーマシューティカルズジーエムビーエイチ
• ホルミルペプチド受容体様1(FPRL-1)受容体モジュレーターとしてのN-尿素置換アミノ酸のアミド誘導体
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2014-538876   出願人：アラーガンインコーポレイテッド

審査官引用 (7件)

• 特開昭63-253097
  
• 特開昭63-232846
  
• カルボキサミド誘導体並びに血栓塞栓性疾患および腫瘍の処置におけるこれらの使用
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2002-549632   出願人：メルクパテントゲゼルシャフトミットベシュレンクテルハフトング
• 特開昭63-253097
  
• 特開昭63-232846
  
• プロテインキナーゼの阻害剤
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2010-528428   出願人：インゲニウムファーマシューティカルズジーエムビーエイチ
• ホルミルペプチド受容体様1(FPRL-1)受容体モジュレーターとしてのN-尿素置換アミノ酸のアミド誘導体
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2014-538876   出願人：アラーガンインコーポレイテッド

引用文献：

出願人引用 (6件)

• Journal of Chromatography, 1987, 404(1), 117-122
• Molecular Pharmacology, 2010, 77(2), 159-170
• Biochemical Journal, 1936, 30, 1915-1926
• Chromatographia, 1987, 23(10), 727-730
• Biochemical Pharmacology, 2011, 81(3), 402-411
• Molecular Pharmacology, 2011, 79(1), 77-90

審査官引用 (6件)

• Optical resolution of enantiomeric amino acid derivatives on a naphthylethylurea multiple-bonded chi
• Identification of novel small-molecule agonists for human formyl peptide receptors and pharmacophore
• The action of phenyl isocyanate on insulin. II. Further observations on the chemistry of insulin and
• Preparation of chiral stationary phase via activated carbamate intermediate for liquid chromatograph
• Stable formyl peptide receptor agonists that activate the neutrophil NADPH-oxidase identified throug
• Gastrin-releasing peptide/neuromedin B receptor antagonists PD176252, PD168368, and related analogs