特許

J-GLOBAL ID：201703005388114894

1-アリール-4-メチル-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]キノキサリン誘導体

発明者： アンドレ-ジル,ホセ・イグナシオ ,  ブインステルス,ペーター・ヤコブス・ヨハネス・アントニウス ,  トラバンコ-スアレス,アンドレス・アベリノ ,  デ・アンジエリス,メリ ,  バンホーフ,グレタ・コンスタンテイア・ペーター ,  ギルモン,ジエローム・エミーユ・ジヨルジユ ,  ロンブーツ,フレデリク・ジヤン・リタ ,  ブリーゲン,マールテン ,  ボルマン,ギ・マウリツツ・アール ,  セレン,ソフイ・ジヤンヌ・レオポルデイーヌ
出願人/特許権者： ヤンセン ファーマシューティカ エヌ.ベー.
代理人 (6件)： 小林 浩 ,  片山 英二 ,  小林 純子 ,  大森 規雄 ,  鈴木 康仁 ,  特許業務法人小田島特許事務所
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2014-517667
特許番号：特許第6115962号
出願日： 2012年06月26日
請求項（抜粋）：

【請求項1】 式(I) (式中、 R1が、ハロ、C1〜6アルキル、トリフルオロメチル、C1〜6アルキルオキシ、(C3〜6シクロアルキル)C1〜3アルキルオキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から独 立して選択される1または2つの置換基でそれぞれ任意に置換される、フェニルまたはピリジニルであり; R2が、式-L1-NR3R4の基であり; L1が、共有結合、CH2、CH(CF3)またはC(=O)であり; R3が、水素またはメチルであり; R4が、水素;ハロ、ヒドロキシ、C1〜3アルコキシ、モノ-およびジ(C1〜3アルキ ル)アミノ、C3〜6シクロアルキル、フェニル、3,4,5-トリメトキシフェニル、ピリジニル、ハロで置換されるピリジニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、およびメチルで置換されるピペリジニルからなる群から独立して選択される1または2つの置換基で任意に置換されるC1〜3アルキル;C3〜6シクロアルキル;テトラヒドロピラニル;1-メチルピペリジン-4-イル;4-ヒドロキシシクロヘキサン-1-イル;3,4,5-トリメトキシフェニル;C1〜3アルキルカルボニル;およびピリジニルからなる群から選択され;または NR3R4が、ハロ、トリフルオロ-メチル、ヒドロキシル、C1〜3アルキルオキシ、モノ-およびジ(C1〜3アルキル)アミノ、ヒドロキシC1〜3アルキル、ハロC1〜3アルキル、およびメトキシC1〜3アルキルからなる群から独立して選択される1または2つの置 換基でそれぞれ任意に置換される、ピロリジニル、ピペリジニルまたはモルホリニル;または4-メチルピペラジン-1-イルである; で表される化合物またはその立体化学的異性体; あるいはその薬学的に許容できる塩または溶媒和物。

IPC (16件)：

C07D 487/04 ( 200 6.01) ,  A61P 25/18 ( 200 6.01) ,  A61P 25/22 ( 200 6.01) ,  A61P 25/30 ( 200 6.01) ,  A61P 25/00 ( 200 6.01) ,  A61P 25/04 ( 200 6.01) ,  A61P 25/14 ( 200 6.01) ,  A61P 25/16 ( 200 6.01) ,  A61P 25/32 ( 200 6.01) ,  A61P 25/36 ( 200 6.01) ,  A61P 25/24 ( 200 6.01) ,  A61P 3/10 ( 200 6.01) ,  A61P 3/04 ( 200 6.01) ,  A61P 3/06 ( 200 6.01) ,  A61K 31/4985 ( 200 6.01) ,  A61K 31/5377 ( 200 6.01)

FI (17件)：

C07D 487/04 145 ,  C07D 487/04 CSP ,  A61P 25/18 ,  A61P 25/22 ,  A61P 25/30 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/04 ,  A61P 25/14 ,  A61P 25/16 ,  A61P 25/32 ,  A61P 25/36 ,  A61P 25/24 ,  A61P 3/10 ,  A61P 3/04 ,  A61P 3/06 ,  A61K 31/498 ,  A61K 31/537

引用特許：

審査官引用 (1件)

• ホスホジエステラーゼの阻害薬としての(1,2,4)トリアゾロ[4,3-A]キノキサリン誘導体
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2013-550908   出願人：ベーリンガーインゲルハイムインターナショナルゲゼルシャフトミットベシュレンクテルハフツング

引用文献：

出願人引用 (3件)

• European Journal of Medicinal Chemistry, 2009, 44, pp.1135-1143
• Indian Journal of Heterocyclic Chemistry, 2006, 16, pp.1-4
• Indian Journal of Heterocyclic Chemistry, 2005, 14, pp.361-362

審査官引用 (5件)

• European Journal of Medicinal Chemistry, 2009, 44, pp.1135-1143
• Indian Journal of Heterocyclic Chemistry, 2006, 16, pp.1-4
• Indian Journal of Heterocyclic Chemistry, 2006, 16, pp.1-4
• Indian Journal of Heterocyclic Chemistry, 2005, 14, pp.361-362
• Indian Journal of Heterocyclic Chemistry, 2005, 14, pp.361-362